Классификация лекарственных форм

Лекарственные формы - лекарственные средства, обладающие опреде­ленными физико-химическими свойствами и обеспечивающие оптимальное ле­чебное действие.

Можно выделить следующие группы классификации лекарственных форм:

I. Классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию.

II. Классификация лекарственных форм в зависимости от способа приме­
нения или метода дозирования.

III. Классификация лекарственных форм в зависимости от способа введе­
ния в организм.

I. Классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию

1. Твердые.

2. Мягкие.

3. Жидкие.

4. Газообразные.

/. Твердые лекарственные формы

Таблетки - дозированная лекарственная форма, получаемая путем прес­сования или формирования лекарственного средства, лекарственных смесей и вспомогательных веществ.

Драже - дозированная лекарственная форма округлой формы, получае­мая путем многократного наслаивания лекарственных средств и вспомогатель­ных веществ в гранулы.

Гранулы - однородные частицы (крупинки, зернышки) лекарственных средств округлой, цилиндрической или неправильной формы размером 0,2-0,3 мм.

Порошки - лекарственные формы, обладающие сыпучестью; различают порошки простые (однокомпонентные) и сложные (из двух и более компонен­тов), разделенные на отдельные дозы и неразделенные.

Сборы - смесь нескольких видов изрезанного, истолченного в крупный порошок или цельного лекарственного сырья растений, иногда с добавлением других лекарственных средств.

Капсулы - дозированные порошкообразные, гранулированные, иногда жидкие лекарственные средства, заключенные в оболочку из желатина, крахма­ла и др. биополимера.

Спансулы - капсулы, в которых содержимым является определенное ко­личество гранул или микрокапсул.

Карандаши лекарственные (медицинские) - цилиндрические палочки толщиной 4-8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом.

Пленки лекарственные - лекарственная форма в виде полимерной пленки.

2. Мягкие лекарственные формы

Мази - лекарственные формы мягкой консистенции для наружного при­менения. В зависимости от консистентных свойств различают собственно мази, пасты, кремы, гели и линименты.

Пластыри - лекарственная форма для наружного применения в виде пла­стичной массы, обладающей способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже; пластыри наносятся на плоскую поверхность тела.

Суппозитории (свечи) - твердые при комнатной температуре и расплав­ляющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, предна­значенные для введения в полости тела (ректальные, вагинальные свечи); суп­позитории могут иметь форму шарика, конуса, цилиндра, сигары и т. д.

Пилюли - дозированная лекарственная форма в виде шарика весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленная из >днородной пластической массы, содержащей ле­карственные средства и вспомогательные вещества; пилюля весом более 0,5 г называется болюсом.

3. Жидкие лекарственные формы

Растворы - лекарственные формы, полученные путем растворения одно­го или нескольких лекарственных средств.

Суспензии (взвеси) - системы, в которых твердое вещество взвешено в жидком и размер частиц колеблется от 0,1 до 10 мкм.

Эмульсии - лекарственные формы, образованные нерастворимыми друг в друге жидкостями.

Настои и отвары - водяные вытяжки из лекарственного растительного сырья или водные растворы экстрактов.

Слизи - лекарственные формы высокой вязкости, а также приготовлен­ные с применением крахмала из водной вытяжки растительного сырья.

Пластыри жидкие - при нанесении на кожу оставляют эластичную плен­ку.

Сиропы лекарственные - раствор лекарственного вещества в густом рас­творе сахара.

Настойки - спиртовое, водно-спиртовое или спирто-эфирное прозрачные извлечения из лекарственного растительного сырья, полученные без нагревания и удаления экстрактов.

Экстракты - концентрированные извлечения из лекарственного расти­тельного сырья; различают жидкие, густые, сухие и др.

4. Газообразные лекарственные формы

Аэрозоль - лекарственная форма в специальной упаковке, в которой твер­дые или жидкие лекарственные средства находятся в газе или газообразном ве­ществе.

II. Классификация лекарственных форм в зависимости от способа
применения или метода дозирования

2. Микстуры.

3. Таблетки.

4. Примочки.

5. Припарки.

6. Промывания.

8. Присыпки.

9. Полоскания.

Капли - жидкие лекарственные формы, предназначенные для приема в виде капель энтерально, или наружно: в глаза, уши и т. д.

Микстуры - жидкие лекарственные формы для внутреннего применения, дозируемые столовой, десертной или чайной ложками.

Некоторые лекарственные формы называют полосканиями, примочками, припарками, промываниями, пудрами, присыпками.

III. Классификация лекарственных форм в зависимости от способа
введения в организм

1. Энтеральные.

2. Парентеральные.

Энтеральные - формы, вводимые в организм через желудочно-кишечный тракт (через рот, прямую кишку).

Парентеральные - формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ин­галяций и др.

Лекарственные формы могут быть дозированными (разделенными), когда приводят дозу лекарственного средства на один прием; и недозированными (неразделенными), в которых лекарственное средство выписывают общим ко­личеством на все приемы.

Линименты - Linimenta

(Линимент- им. п. ед. ч. - Linimentum; род. п. ед. ч. - Liniinenti; сокращ. -Lin.)

Линименты - лекарственная форма для наружного применения. Разли­чают линимент эмульсионный и линимент для местного применения. Линимен­ты выпускаются в готовом виде промышленностью. Их выписывают в сокра­щенной форме.

Пример выписывания официнального линимента для наружного применения Выписать 5 мл 5% линимента циклоферон (Cycloferon) для местного применения (во флаконах).

Rp.: Linimenti Cycloferoni 5% 5 ml D. t. d. N. 10

S. Для выполнения интравагинальных или внутриуретральных ин­сталляций по 5 мл ежедневно в течение 10-14 дней.

Магистральные линименты выписывают в развернутой форме. После указания ингредиентов линимента и их количества пишут М. f. linimentum (Misce ut fiat linimentum - смешай, чтобы образовался линимент) и D.S.

Пример выписывания магистрального линимента

Выписать 60 мл линимента, состоящего из равных количеств масла терпентинного очищенного (Oleum Terebinthinae rectificatum), хлороформа (Chloroformium) и метилсалицилата (Methylii salicylas). Назначить для втирания в область пораженного сустава.

Rp.: Olei Terebinthinae rectificati

Methylii salicylatis ana 20 ml

M. f. linimentum

D. S. Для втирания в область пораженного сустава.

Пример выписывания линимента в сокращенной форме

Выписать 25 г 5% линимента синтомицина (Synthomycinum) для наруж­ного применения.

Rp.: Linimenti Synthomycini 5% 25,0

S. Наружное. Для лечения гнойных ран.

3.3. Гели - Gel

(Гели (желе) - не скл. - Gel)

Гели (желе) - это мягкая недозированная лекарственная форма преиму­щественно для наружного применения (а также для энтерального и паренте­рального назначения), имеющая желеобразную полупрозрачную консистенцию. Представляют собой раствор лекарственных веществ на желеобразной основе (в качестве constituens). Гель - распространенная современная лекарственная форма. В настоящее время выпускаются следующие виды геля: для наружного применения, по уходу за кожей и волосами, для нанесения на кожу век, для су­хой кожи, для десен, зубной гель, для обработки полости рта, для носа (назаль­ный), глазной гель, для интравагинального, интрацервикального и интраурет-рального введения, ректальный, гель с липосомами, липогель, гель стерильный, гель для внутрикожных инъекций, гель для приготовления пероральной суспен­зии и для приема внутрь, трансдермальный, гель родентицидный, гель инсекти­цидный.

Изготавливается гель только в заводских условиях, поэтому рецепт оформляется только в сокращенной форме. В рецепте указывают лекарствен-

ную форму, название геля, концентрацию, количество. Заключают рецепт с ука­заниями о правилах приема лекарства (D. S.).

Пример выписывания гелей (.желе)

Выписать 5,0 г 20% геля "Солкосерил" ("Solcoseryl"). Назначить для ле­чения дистрофического кератита.

Rp.: Gel "Soicoseryl" 20%- 5,0

D. S. Глазной гель. Наносить на поврежденную поверхность 1-2 раза в

Пасты - Pastae

(Паста - и.м. п. ед. ч. - Pasta; род. п. ед. ч. - Pastae; сокращ. - Past.)

Пасты - разновидности мазей с содержанием порошкообразных веществ не менее 25% и не более 60%.

Пасты длительнее мазей удерживаются на месте приложения. Благодаря большему содержанию порошкообразных веществ пасты обладают адсорби­рующими и подсушивающими свойствами. Существуют следующие разновид­ности паст: для местного применения, для приготовления раствора для наруж­ного применения, зубная и для десен, для приготовления перорального раство­ра и приема внутрь, гелеобразная, электропроводная, инсектицидная и роден-тицидная.

Жировыми основами для паст служат те же формообразующие вещества, что и для мазей: Vaselinum, Lanolinum, Adeps suillus depuratus, unguentum Glyc-erini, unguentum Naphthalani. Если порошкообразных лекарственных веществ в пасте меньше 25%, то необходимо добавлять индифферентные, порошки -Amylum, Talcum, Zinci oxydum, Bolus alba (глина белая). В качестве наполните­лей могут быть использованы: крахмал пшеничный (Amylum Tritici), крахмал кукурузный (Amylum Maydis), крахмал картофельный (Amylum Solani), крах­мал рисовый (Amylum Oryzae), тальк (магниевая соль кремниевой кислоты) (Talcum), белая глина (каолин) (Bolus alba).

Пасты относятся к числу недозированных лекарственных форм, поэтому их выписывают общим количеством. Магистральные пасты выписывают толь­ко в развернутой форме с указанием всех ингредиентов и их количества. После слова Recipe перечисляют название всех ингредиентов, их массы в граммах. За­тем следует указание фармацевту: Misce fiat pasta (M. f. pasta), выдай, обозначь (D. S.) и способ применения.

Пример выписывания пасты в развернутой форме

Выписать 100,0 г пасты с 5% содержанием резорцина (Resorcinum). Для нанесения на пораженные участки кожи.

Rp.: Resorcini 5,0

Vaselini ad 100,0

При выписывании пасты сокращенным способом после Recipe пишут на­звание лекарственной формы (Pastae), далее название лекарственного вещества, его процентное содержание и общую массу пасты. Затем - выдай, обозначь (D. S.) и способ применения.

Написанный выше рецепт пасты может быть представлен сокращенным способом:

Rp.: Pastae Resorcini 5% 100,0

D. S. Прикладывать к пораженным участкам кожи.

Стоматологическую пасту применяют для введения в полость зуба, и она должна быть более густой консистенции (порошкообразных веществ не менее 75%), чтобы ее можно было плотно набивать в узкие зубные каналы. В качестве основы в стоматологических пастах используют глицерин (Glycerinum). Его прибавляют по каплям, а в рецепте указывают "quantum satis" (q. s.).

Пример магистральной прописи стоматологической пасты

Выписать стоматологическую пасту, содержащую трикрезол (Tricresolum) и формалин (Formalinum).

Rp.: Tricresoli 4,0

D. S. Закладывать в полость зуба.

Пример выписывания официнальной пасты с коммерческим названием

Выписать пасты дентальной адгезивной Солкосерила (Solcoseryl dental adhesive) 5 г в тубе. Назначить для лечения гингивита.

Rp.: Pasta "Solcoseryl dental adhesive" 5,0

D.S. Пораженный участок слизистой оболочки полости рта предвари­тельно высушивают ватным или марлевым тампоном, затем полоску пасты длиной около 0,5 см наносят, не втирая, тонким слоем и слегка увлажняют кончиком пальца или ватной палочкой, смоченными во­дой. Процедуру повторяют 3-5 раз/сут после еды и перед сном. На курс лечения рекомендуется 5 г препарата (1 туба).

3.5. Кремы - Cremores

(Крем - им. п. ед. ч. - Cremorum; род. п. ед. ч. - Cremoris)

Кремы - это полужидкие формы, менее вязкие, чем мази, представляю­щие собой комбинацию воды, масел, жиров и лекарственных веществ. В отли­чие от мазей они в меньшей степени обладают защитной функцией, однако лучше поглощаются кожей и, в этой связи, являются более привлекательными для пациентов.

Пример выписывания крема

Выписать 30г 0,05% крема Бетаметазона (Betametasone). Для наружного применения.

Rp.: Cremoris Betametasoni 0,05% 30,0

D. S. Наносить на пораженные участки кожи.

3.6. Суппозитории - Suppositoria

(Суппозиторий - им. п. ед. ч. - Suppositorium; вин. п. ед. ч. - Suppositorium; вин. п. мн. ч. - Suppositoria; сокращ. - Supp.)

Суппозитории - мягкая (твердая при комнатной температуре) дозиро­ванная лекарственная форма, состоящая из основы и лекарственных веществ, расплавляющаяся или растворяющаяся при температуре тела. Суппозитории предназначены, в основном, для ректального и вагинального введения.

Различают следующие суппозитории:

1) Ректальные свечи (suppositoria rectalia) - конус или цилиндр с заост­
ренным концом, их масса колеблется от 1,1 до 4,0 г (в педиатрической практи­
ке - 0,5-1,5 г). Максимальный диаметр - 1,5 см. Если в рецепте масса не указа­
на, то их изготавливают массой 3,0 г.

2) Вагинальные свечи (suppositoria vaginalia) - по форме могут быть сфе­
рическими (шарики - globuli), яйцевидными (овули - ovula), или в виде плоско­
го тела с закругленным концом (пессарии - pessaria). Масса вагинальных суп­
позиториев - от 1,5 до 6,0 г, по умолчанию изготавливают массой 4,0 г.

3) Палочки (bacilli) - предназначаются для введения в мочеиспускатель­
ный канал (суппозитории уретральные), шейку матки, свищевые ходы и т. п. В
настоящее время эта лекарственная форма применяется редко.

Суппозитории состоят из лекарственных веществ и основы. В качестве constituens для приготовления суппозиториев используют вещества плотной консистенции, которые плавятся при температуре тела, не обладают раздра­жающими свойствами, плохо всасываются через слизистые оболочки, не всту­пают в химическое взаимодействие с лекарственными веществами. Этими свойствами в наибольшей степени обладают масло какао (oleum Cacao), бути-рол (Butyrolum), желатино-глицериновая (massa gelatinosa) синтетическая масса - полиэтиленоксид (polyaethylenoxydum) или эсилон-аэросильная масса.

Ректальные суппозитории находят широкое применение. Из прямой киш­ки лекарственные вещества всасываются быстрее, чем при применении через рот (per os), не подвергаются воздействию ферментов пищевого тракта. Суппо­зитории можно выписывать двумя способами. При выписывании в развернутой форме после Recipe указывают название лекарственного вещества, дозу на 1 прием, формообразующее вещество (constituens) и его массу. В praescriptio от­мечают - смешай, чтобы образовался суппозиторий (М. f. supp. rectale или vagi-nale), далее указывают, сколько свечей надо выдать (D. t. d. N.) и в сигнатуре способ применения.

Пример выписывания суппозитория в развернутой форме

Rp.: Trichomonacidi 0,05

О lei Cacao 4,0

М. f. supp. vaginale

S. По 1 суппозиторию во влагалище 2 раза в день (утром и

вечером), предварительно сняв упаковку.

Большинство суппозиториев выпускают в готовом виде и выписывают, пользуясь сокращенной формой прописи. Пропись начинают с указания лекар­ственной формы - Suppositorium (суппозиторий... - вин. п. ед. ч.). Далее после предлога cum (с) следует название лекарственного вещества (в тв. п. ед. ч.) и его доза. Пропись заканчивается предписанием - D. t. d. N... и сигнатурой.

Пример выписывания суппозитория в сокращенной форме

Выписать 10 официнальных суппозиториев, содержащих по 0,2 теофил-лина (Theophyllinum). Назначить по 1 суппозиторию 2 раза в день.

Rp.: Suppositorium cum Theophyllino 0,2

S. Применять ректально по 1 суппозиторию 2 раза в день.

При выписывании официнальных суппозиториев сложного состава с коммерческим названием ("Анузол", "Бетиол", "Цефекон" и др.) пропись огра­ничивается указанием лекарственной формы в вин. п. мн. ч. (Suppositoria), на­звания лекарственного препарата и числа суппозиториев. Дозы лекарственных веществ в таком рецепте не приводят.

Пример выписывания суппозитория под коммерческим названием

Выписать 10 суппозиториев "Проктоседил" ("Proctosedyl"). Назначить по 1 суппозиторию 2 раза в день.

Rp.: Suppositoria "Proctosedyl" N. 10

D. S. Применять ректально по 1 суппозиторию 2 раза в день для лече­ния геморроя.

При выписывании суппозиториев в развернутой форме в рецепте допус­тимо количество основы не указывать, но написать q. s. (quantum satis - сколько потребуется).

Пример рецепта

Выписать 6 ректальных суппозиториев, содержащих по 0,02 Промедола (Promedolum). Назначить по 1 суппозиторию при болях.

Rp.: Promedoli 0,02

Olei Cacao q. s.

M. f. suppositorium rectale

S. По 1 суппозиторию при болях.

Пример выписывания шарика

Выписать 50 шариков с кремом эконазола 150 мг - "Гено-Певарил" ("Gyno-Pevaryl"). Для местного применения.

Rp.: Globuli "Gyno-Pevaryl" 0,15

S. Препарат вводить глубоко во влагалище 1 раз в день (перед сном).

3.7. Пластыри - Emplastra

(Пластырь - им. п. ед. ч. - Emplastrum; род. п. ед. ч. - Emplastri: сокращ. - Empl.)

Пластыри - лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью размягчаться при температуре тела и прилипать к коже, или в виде той же массы на плоском носителе.

В зависимости от медицинского назначения различают пластыри:

- эпидерматические: обладают необходимой липкостью и могут не со­
держать лекарственных веществ, применяются в качестве перевязочного мате­
риала, сближения краев ран, скрытия дефектов кожи, ее предохранения от
травматизирующих факторов внешней среды, при лечении некоторых кожных
заболеваний;

- эндер.матические: содержат в своем составе лекарственные вещества
(кератолитические, депилирующие и др.);

- диадермальные: содержат лекарственные вещества, проникающие через
кожу, оказывающие воздействие на глубоколежащие ткани или общее (резор-
бтивное) действие. Разновидностью диадермальных пластырей являются
траисдермальные терапевтические системы - ТТС (см. ниже).

По агрегатному состоянию пластыри могут быть твёрдыми и жидкими.

Твердые пластыри при комнатной температуре имеют плотную конси­стенцию и размягчаются при температуре тела. Различают намазанные и нена­мазанные твердые пластыри: первые намазаны на ткань, вторые - в виде кони­ческих или цилиндрических блоков. При выписывании намазанных пластырей необходимо указывать их размеры.

Жидкие пластыри (кожные клеи) - летучие жидкости, оставляющие на коже после испарения растворителя пленку. Выпускаются в бутылях, флаконах, в виде аэрозолей.

Пример выписывания пластыря

Выписать перцовый пластырь. Назначить при болях.

Rp.: Empl. Capsici 10 х 18 cm

D. S. Кожу в области наибольшей болезненности обезжирить, насухо

протереть и наложить пластырь клейкой стороной. Если нет сильного

раздражения, оставить на 2 суток.

Растворы - Solutiones

(Раствор - им. п. ед. ч. - Solutio; род. п. ед. ч. - Solutionis; сокращ. -Sol.)

Раствор - жидкая лекарственная форма, полученная разведением жидких и растворением твердых или газообразных веществ в соответствующем раство­рителе. Растворы являются универсальной лекарственной формой, так как их можно применять наружно, вводить парентерально и принимать внутрь. Несо­мненным преимуществом растворов является то, что действие лекарства, вве­денного в жидком виде, наступает быстрее, а влияние препарата бывает наибо­лее полным.

Раствор состоит из основного действующего вещества (basis) и раствори­теля (constituens). Простой раствор содержит один растворенный препарат, сложный - несколько ингредиентов. В качестве растворителей наиболее часто используют дистиллированную воду (aqua destillata), а также этиловый спирт (spiritus aethylicus 70%, 90%, 95%), глицерин (Glycerinum), различные жидкие масла, например, миндальное масло (oleum Amygdalarum), персиковое (oleum Persicorum), подсолнечное (oleum Helianthi), вазелиновое (oleum Vaselinum) и др. Соответственно выделяют водные, спиртовые, глицериновые и масляные растворы. Выделяют также истинные и коллоидные растворы; истинные долж­ны быть всегда прозрачны, не должны содержать взвесей и осадка.

Слизи - Mucilagines

(Mucilago – ед. число, им. падеж; mucilaginis - ед. число, род. падеж)

Слизи представляют собой дисперсные системы, в которых мельчайшие частицы слизистых веществ, являющихся гидрофильными коллоидами, обра­зуют с водой стойкие комплексы. Слизи получают путем обработки водой сли­зистых веществ растительного происхождения. Примерами являются: крах­мальная слизь (Mucilago Amyli), слизь семян льна (Mucilago seminum Lini), слизь корня алтея (Mucilago radicis Althaeae) и др.

Слизи используют чаще в качестве corrigens с раздражающими вещест­вами в микстурах или клизмах.

К микстурам слизи прибавляют в количестве 10-30%, к клизмам - до 50% от общего объема. Все слизи официнальные. При их выписывании указывается только название и общее количество в мл.

Пример выписывания слизи

Выписать 100 мл раствора для лекарственной клизмы, содержащего хло­ралгидрат (Chlorali hydras) 1,5 г и крахмальную слизь (Mucilago Amyli) с водой поровну. Назначить для одной клизмы после очистительной клизмы.

Rp.: Chlorali hydratis 2,0

Mucil. Amyli Aq. destill aa ad 50 ml

M. D. S. Для одной лекарственной клизмы после очистительной клиз­мы.

4.6. Клизмы - Enemata

Клизмы - это растворы для введения в прямую кишку, которые исполь­зуют в качестве очистительных, питательных и лечебных клизм, а также рент-генконстрастных средств при рентгеноскопии толстой кишки.

Пример выписывания клизмы

Выписать 60 мл суспензии месалазина (Mesalazine) для ректального вве­дения.

Rp.: Suspensions Mesalazini 60 ml

D. t. d. N. 10 in enematis

S. По 60 мл в прямую кишку через день перед сном после предва­рительного очищения кишечника. На курс 10 процедур.

Бальзамы - Balsama

Бальзамы - жидкости с ароматическим запахом, получаемые из расте­ний. Содержат органические безазотистые вещества, эфирные масла и некото­рые другие соединения. Бальзамы обладают антисептическими и дезодори­рующими (устраняющими неприятный запах) свойствами, оказывают местное раздражающее действие, способствуют отделению мокроты (отхаркивающее действие), повышают мочеотделение.

Сегодня бальзамами называют не только продукты, получаемые из расте­ний, но и сочетания спиртов, эфирных масел, терпенов и других веществ, а также синтетические соединения, например, Vinilinum seu Balsamum Schosta-kowsky. В последнем случае "бальзам" имеет переносное значение - "исцеляю­щее средство". Различают бальзамы для внутреннего употребления, для наруж­ного применения, бальзам спортивный, бальзам-кондиционер и бальзам-шампунь.

Пример выписывания бальзама

Выписать 50 г бальзама от кашля доктора Тайсса (Dr.Theiss). Rp.: Balsami contra pertussim "Dr.Theiss" 50,0

D.S. Детям смазывать кожу груди и спины несколько раз в день (особенно на ночь), затем накрыть смазанное место платком (шерстяным или фланелевым) и держать грудь и спину в тепле.

Лосьоны - Lotiones

Лосьоны - это жидкие препараты для нанесения на кожу. Обычно со­держат охлаждающие или антисептические вещества. Лосьоны могут быть сравнены с кремами, однако содержат большее количество жидкости и могут быть применены к обработке большей поверхности тела. Некоторые лосьоны готовят специально для промывания глаз, ушей, носа и гортани.

Пример выписывания лосьона

Выписать 20 мл 0,1% лосьона Мометазона (Mometasone) во флаконе-капельнице полиэтиленовой. Средство для лечения атопического дерматита.

Rp.: Lotionis Mometasoni 0,1% -20 ml

D.S. Наружное средство во флаконе-капельнице (перед употреблени­ем взболтать). Лосьон наносят на пораженные участки ко­жи волосистой части головы один раз в день и втирают мягкими дви­жениями до полного впитывания.

Глава 5. ПРАВИЛА ВЫПИСЫВАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ В ТВЕРДЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМАХ

Порошки - Pulveres

(Порошок - им. п. ед. ч. - Pulvis; род. п. ед. ч. - Pulveris; сокращ. - Pulv.)

Порошок - твёрдая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, получаемая в результате измельчения и смешения сыпучих лекар­ственных веществ (одного или нескольких). Порошки - древнейшая лекарст­венная форма, употребляемая еще за 2500-3000 лет до н. э., не утратившая сво­его актуального значения и до настоящего времени.

При измельчении лекарственных веществ увеличивается их адсорбцион­ная активность и растворяемость. В состоянии порошка лекарственные средст­ва обладают высокой лечебной активностью, поскольку по мере диспергирова­ния частиц облегчается и ускоряется всасывание растворяемых и особенно трудно растворяемых лекарственных веществ.

Нерастворимые вещества (активированный уголь, висмута нитрат, белая глина, тальк и др.) в состоянии высокой дисперсности в максимальной степени проявляют свое адсорбирующее, обволакивающее и антисептическое действие. Порошки удобны в приеме, легко и точно дозируются, просты в приготовлении.

Недостатки порошков - в результате увеличения за счет измельчения удельной поверхности лекарственного вещества порошки легко теряют кри­сталлизованную воду, если они склонны к выветриванию, или быстро отсыре­вают, если гигроскопичны. Усиливается неблагоприятное воздействие углеки­слого газа, кислорода, влаги, света. Также порошки могут приобретать посто­ронний запах, адсорбируя пары летучих веществ. Всех этих недостатков можно

избежать при правильном хранении как исходных ингредиентов, так и самих порошков.

Различают простые порошки (pulveres simplices), состоящие из одного вещества, и сложные (pulveres compositi), состоящие из двух и более ингреди­ентов. Также различают порошки разбеленные на отдельные дозы (pulveres divisi) и порошки неразделенные (pulveres indivisi). Кроме того, по степени из­мельчения различают следующие виды порошков: крупный порошок (pulvis grossus), мелкий порошок (pulvis subtilis), мельчайший порошок (pulvis subtilis-simus).

Pulvis subtilis - порошок обычной степени измельчения для лекарствен­ных средств, принимаемых внутрь. Pulvis subtilissimus применяют главным об­разом для нанесения на рану или слизистую оболочку. Мельчайший порошок при местном применении не вызывает механического раздражения, обладает большой адсорбирующей поверхностью. Порошки, применяемые наружно, на­зывают присыпками (aspersiones).

Неразделённые порошки выписываются и отпускаются общей массой от 5 до 100 г и дозируются по указанию врача самим больным. В неразделённых по­рошках выписываются вещества не сильнодействующие, не требующие точной дозировки. Неразделённые порошки используются чаще наружно - на кожу и слизистые оболочки, реже - для внутреннего применения. Выписывая неразде­лённый порошок, указывают название вещества, его общую массу, а далее пи­шут сигнатуру.

1. Пропись простого неразделенного порошка для наружного и внутрен­него приема.

Примеры рецептов

Выписать 30,0 г мельчайшего порошка стрептоцида (Streptocidum) для припудривания раны.

Rp.: Streptocidi subtilissimi 30,0

D. S. Для припудривания раны.

Выписать 50 г магния оксида (Magnesii oxydum). Принимать внутрь по 1/2 чайной ложки 3 раза в день после еды.

Rp.: Magnesii oxydi 50,0

D. S. Принимать внутрь по 1/2 чайной ложки 3 раза в день после еды.

Разделенные порошки в отдельной упаковке содержат точную дозу на один приём. Их выписывают для внутреннего применения в количестве 3, 6, 10, 12 штук.

Масса дозированного порошка должна быть не менее 0,1 г и не более 1 г, средняя масса разделенного порошка от 0,3 г до 0,5 г. Для растительных порош­ков минимальная масса допускается 0,05 г. При выписывании простых разде­ленных порошков указывают наименование лекарственного вещества, его дозу на один приём, а в указании фармацевту обязательно следует надпись Da tales doses numero (D. t. d. N.), т. е. какое количество порошков нужно выдать боль­ному. Пропись порошков растительного происхождения начинают со слова Pulveris, затем указывают часть растения, его название и дозу.

2. Пропись простого разделённого порошка
Пример рецепта

Выписать 10 порошков корня ревеня (radix Rhei) по 0,5 г. Назначить по 1 порошку на ночь.

Rp.: Pulveris radicis Rhei 0,5

S. По 1 порошку на ночь.

Сложные порошки (pulveres compositi) состоят из двух или более ингре­диентов. При выписывании сложных неразделённых порошков после Recipe (Rp.) перечисляют все лекарственные вещества и их массы. Обязательно указы­вают форму и способ приготовления словами Misce ut fiat pulvis (M. f. pulv.) -смешай, чтобы образовался порошок. Затем с новой строки пишут сигнатуру. При прописывании в неразделенных порошках веществ, которые не могут при­меняться в чистом виде (per se), а только в определенной концентрации, необ­ходимо прибавление формообразующего вещества (remedium constituens). В не-дозированных порошках для наружного применения (присыпках) формообра­зующими веществами могут быть следующие индифферентные соединения: са­хар (Saccharus), крахмал (Amylum), тальк - магниевая соль кремниевой кислоты (Talcum), белая глина - каолин (Bolus alba), споры плауна (Lycopodium).

3. Пропись сложного неразделенного порошка
Выписать присыпку Житнюка. Для лечения пролежней.

Rp.: Acidi borici 5,0

Streptocidi 20,0

Сложный неразделенный порошок (присыпка - aspersio, aspers.), состоя­щий только из двух ингредиентов, можно выписать не только развернутым, но и сокращенным способом.

Выписать 50 г присыпки, содержащей 2% борной кислоты (Acidum bo-ricum). Назначить для присыпания пораженных участков кожи:

Rp.: Aspersionis Acidi borici 2% 50,0

D. S. Присыпать пораженные участки кожи.

При выписывании разделенных сложных порошков используют разверну­тую пропись: указывается разовая доза каждого лекарственного средства, спо­соб приготовления (М. f. pulvis) и количество порошков, которое необходимо выдать больному.

4. Пропись сложного разделенного порошка
Пример рецепта

Выписать 10 порошков, содержащих 0,015 г кодеина фосфата (Codeini phosphas) и 0,3 г натрия гидрокарбоната (Natrii hydrocarbonas). Назначить по 1 порошку 3 раза в день.

Rp.: Codeini phosphatis 0,015

Natrii hydrocarbonatis 0,3

При выписывании лекарственных веществ, доза которых менее 0,1 г, для увеличения массы порошка необходимо прибавление формообразующих ве­ществ (constituents). Constituents прибавляют массой 0,2-0,5 г (обычно в количе­стве 0,3 г). Формообразующими веществами в разделенных порошках для внут­реннего применения используют следующие: сахар (Saccharum), глюкозу (Glu-cosum), порошок солодкового корня (Pulvis Glycyrrhizae) и др.

Пример рецепта

Выписать 10 порошков, содержащих по 0,02 г папаверина гидрохлорида (Papaverini hydrochloridum) и 0,003 г платифиллина гидротартрата (Platyphyllini hydrotartras). Назначить по 1 порошку 2 раза в день.

Rp.: Papaverini hydrochloridi 0,02

Platyphyllini hydrotartratis 0,003

S. По 1 порошку 2 раза в день.

Разделенные порошки упаковывают и отпускают из аптеки в обычной бу­маге. Если порошки содержат летучие или пахучие вещества, их отпускают в пергаментной бумаге (charta pergaminata), а вещества гигроскопичные или вы­ветривающиеся (летучие) - в вощеной (charta cerata) или парафинированной (charta" paraffinata) бумаге. Пример рецепта

Выписать в вощеной бумаге 10 порошков, содержащих по 0,25 г тертой камфоры (Camphora tritae). Назначить по 1 порошку 3 раза в день.

Rp.: Camphorae tritae 0,25

D. t. d. N.10 in charta cerata

S. По 1 порошку З раза в день.

Гранулы-Granule

Гранулы - твердая лекарственная форма в виде однородных частиц (кру­пинки, зернышки) округлой, цилиндрической или неправильной формы, пред­назначенные для внутреннего применения. В медицинской практике использу­ются гранулы: гомеопатические, растворимые, для рассасывания, для нанесения на раневую поверхность, гранулы для приготовления, для приема внутрь, шипучие, покрытые оболочкой, микрогранулы.

В состав гранул входят лекарственные и вспомогательные вещества. В ка­честве вспомогательных веществ может использоваться сахар, молочный сахар, натрия гидрокарбонат. Размер гранул 0,2-3,0 мм. Они должны быть однородны по окраске. Гранулы готовят заводским способом. Это всегда официнальная ле­карственная форма. При выписывании рецепта указывается название лекарст­венной формы, наименование препарата и общая масса.

Примеры выписывания гранулированных лекарств

Выписать 10 пакетиков ацетилцистеина в гранулах по 200 мг. Для приго­товления горячего напитка.

Rp.: Granularum Acetylcysteini 0,2

S. Для приготовления горячего напитка. Отхаркивающее средство.

Выписать гранулированную аминосалициловую кислоту в пакетах по 4 г. Назначить внутрь по 1 пакету 3 раза в день.

Rp.: Gran. Acidi aminosalicylici 4,0

S. Принимать внутрь в виде гранул взрослым по 1 пакету (4 г) 3 раза в день.

5.3. Сборы лекарственные - Species

Лекарственное растительное сырьё - это вещество растительного про­исхождения, из которого изготовляют лекарственные препараты. Лекарствен­ное сырьё должно быть разрешено к применению Фармакологическим комитетом Минздрава России. Препараты, изготовляемые из лекарственного растительного сырья простой обработкой (высушиванием, измельчением), на­зываются простыми. В их числе сбор и чай - твердые лекарственные формы, состоящие из измельченного или цельного лекарственного растительного сырья (листьев, травы, цветов, корней, семян и др), иногда с добавлением солей эфир­ных масел и др.

Сборы предназначены для изготовления настоев и отваров, применяемых внутрь. Иногда их назначают наружно в виде полосканий, припарок, ванн, для курения. Виды сборов: травяной, сбор-брикет, сбор-порошок, сбор-сырье, сбор-сырье измельченное. Сборы - недозированная лекарственная форма. Выписы­вают их массой 50-200 г. При выписывании рецепта после Rp. пишут название лекарственной формы, название сбора и общую массу в г. Далее - выдай, обо­значь (D. S.) и способ применения.

Примеры выписывания сборов

Выписать 100 г грудного сбора № 2 (Pectorales species № 2). Назначить для приема внутрь.

Rp.: Specierum Pectorales 100,0

D. S. Одну столовую ложку залить стаканом кипятка, настаивать 20 мин, процедить. Принимать по 0,5 стакана 2-3 раза в день после еды.

Выписать чай растительный "Бронхикум" ("Bronchicum"). Для приема внутрь по 1 чашке чая 3 раза в день.

Rp.: "Bronchicum" N. 1

D. S. Внутрь по 1 чашке чая 3 раза в день. Одну чайную ложку чая кладут в чашку, заливают горячей водой и размешивают, после че­го чай готов к употреблению.

5.4. Таблетки - Tabulettae

(Таблетка-км.п.ед.ч. -Tabuletta; вин. п. ед.ч. - Tabulettam; вин. п. мн. ч. - Tabulettas; me. п. мн. ч. -Tabulettis; сокращ. -Tab.)

Таблетка - твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных веществ или смеси лекарственных и вспомога­тельных веществ. Таблетки готовят фабрично-заводским способом. Они могут быть шипучими, растворимыми или покрыты оболочками (tabulettae obductae). Для покрытия таблеток используют пшеничную муку, крахмал, сахар, какао, пищевые лаки и др. В отдельных случаях выпускают таблетки для детей.

Твёрдые лекарственные формы

• Сборы [показать]

  Сборы - cмеси сухого лекарственного растительного сырья, иногда с примесью солей, эфирных масел и др.

  Дозирует сбор для приготовления настоев, отваров, примочек, ванн и т. д. обычно сам больной. Дозы измеряются, как правило, в столовых ложках.

  Сборы бывают:

  • обычные (смесь сырья, упакованная в стандартные коробочки);
  • прессованные (таблетки и брикеты);
  • растворимые чаи (мелко измельчённые, в фильтр-пакетах).

  Сборы хранят в сухом месте при температуре от 15 до 25 °С. Срок хранения - в среднем, 1,5-3 года.

• Порошки [показать]

  Порошки - лекарственная форма, обладающая свойством сыпучести.

  Порошки бывают:

  • простые, состоящие из одного вещества;
  • сложные, состоящие из двух и более ингредиентов.

  А также - разделённые и не разделённые на отдельные дозы.

  Порошки предназначаются как для внутреннего, так и для наружного применения. Порошки для внутреннего применения при употреблении запивают водой (или другой жидкостью, например, молоком). Эти порошки выпускают разделёнными либо не разделёнными на дозы.

  Порошки для наружного применения (например, присыпки) обычно на дозы не разделяются.

  Порошки хранят в оригинальной упаковке в течение указанного срока годности; в сухом и, если необходимо, прохладном, защищённом от света месте.

• Гранулы [показать]

  Гранулы - лекарственная форма для внутреннего применения в виде крупинок круглой, цилиндрической или неправильной формы, содержащих смесь действующих и вспомогательных веществ.

  Гранулы предназначены для приёма внутрь. Некоторые гранулы перед употреблением растворяют в воде.

  Хранят гранулы в сухом и, если необходимо, прохладном, защищённом от света месте.

• Таблетки [показать]

  Таблетки - дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием действующих веществ (или их смеси со вспомогательными): круглые, овальные, квадратные, треугольные со скруглёнными краями, плоскоцилиндрической формы пластинки с риской-разделителем или двояковыпуклой поверхностью, облегчающей проглатывание.

  По способам применения различают таблетки:

  • для перорального (внутрь через рот) применения (в том числе шипучие - для приготовления раствора);
  • для наружного употребления (для приготовления раствора для полоскания, промывания, примочек);
  • сублингвальные (под язык) и буккальные (за щеку);
  • вагинальные (во влагалище);
  • для подкожного имплантирования (стерильные таблетки вшиваются подкожно в область передней брюшной стенки или подлопаточную область на глубину 3-4 см)

  Таблетки следует хранить в оригинальной упаковке, предохраняющей от воздействий внешней среды и обеспечивающей стабильность препарата в течение установленного срока годности; в сухом и, если необходимо, прохладном, защищённом от света месте.

  Многие таблетки запрещено разжёвывать, т. к. существует определённая последовательность всасывания действующих веществ в желудке и кишечнике человека. Кроме того, некоторые лекарства имеют горький вкус и (или) раздражают слизистую рта. Такие таблетки обычно покрывают оболочкой.

• Драже [показать]

  Драже - дозированная лекарственная форма для внутреннего употребления, которую получают методом наслаивания действующих и вспомогательных веществ на сахарную крупку.

  Помимо обычных драже бывают:

  • пролонгированного (продлённого) действия;
  • микродраже, или микрогранулы (размером от 1 до 3 мм)

  В отличие от таблеток, процесс высвобождения действующих веществ более длительный, но технология наслаивания даёт возможность в одном драже изолировать друг от друга вещества, которые не должны контактировать. Поэтому в форме драже выпускают, в частности, многие поливитаминные препараты (Ундевит, Дуовит, Ревит, Гендевит, Биовиталь, Бенфогамма 150 и др.).

  Драже принимают внутрь, не разжёвывая и не размельчая. Их либо рассасывают, либо проглатывают (в соответствии с инструкцией изготовителя).

  Условия хранения драже - те же, что и для таблеток.

• Пилюли [показать]

  Пилюли - шарообразная дозированная лекарственная форма из пластической массы для внутреннего употребления, в состав которой наряду с действующими входят вспомогательные вещества (в качестве основы пилюль).

  Масса пилюль составляет от 0,1 до 0,5 г, а их диаметр - от 4 до 8 мм. Технология изготовления пилюль позволяет сочетать самые разнообразные действующие вещества, не совместимые в других формах. В последнее время в форме пилюль часто выпускают биологически активные добавки (например, Болюсы Хуато, Идеал и многие другие).

  Эта лекарственная форма позволяет скрыть неприятные вкус и запах действующих веществ, а шарообразность пилюль и осдизняющаяся в полости рта поверхность облегчают проглатывание.

  Пилюли хранят в сухом, прохладном месте.

• Капсулы [показать]

  Капсулы - дозированная лекарственная форма, состоящая из смеси действующего и вспомогательных веществ, помещённой в растворяющуюся в организме человека оболочку. Капсулы предназначены для приёма внутрь, а также для ректального (в прямую кишку) и вагинального способов введения.

  Капсулы могут быть различных размеров, вместимостью до 1,5 мл.

  В капсулах обычно содержатся действующие вещества, имеющие неприятный вкус и (или) оказывающие раздражающее действие на слизистую рта. Поэтому капсулы, предназначенные для приёма внутрь, следует проглатывать, не раскусывая. Также не допускается вскрывать капсулы и принимать только содержащийся в них порошок.

  Капсулы хранят в оригинальной первичной упаковке (блистеры из алюминиевой фольги, стеклянные флаконы и т. д.), обеспечивающей стабильность действующего вещества в течение установленного срока годности, и, если необходимо, в прохладном месте.

• Медулы и спансулы [показать]

  Медулы - это желатиновые капсулы, внутри которых находятся микрогранулы, покрытые жирорастворимой оболочкой (у спансул - полимерной оболочкой).

  В форме медул и спансул обычно выпускаются лекарственные препараты пролонгированного действия, например, противогриппозный препарат Колдакт.

  Хранят медулы и спансулы в тех же условиях, что и капсулы.

Мягкие лекарственные формы

• Мази [показать]

  Мази чаще всего применяют наружно - для воздействия на кожу и слизистые оболочки (глазные, вагинальные, уретральные, ректальные). Мази состоят из гидрофобной (жирной водоотталкивающей) или гидрофильной (водяной) основы и действующих веществ, равномерно распределённых в основе. Иногда в состав мази входят действующие вещества, легко всасывающиеся через кожу в кровь или лимфу (например, мази, содержащие в качестве действующего вещества нитроглицерин).

  Некоторые мази используются в качестве средств защиты от вредного воздействия на кожу кислот или щелочей.

  В зависимости от консистенции различают собственно мази, а также гели, желе, кремы, линименты и пасты.

  Все мази (гели, желе, кремы, линименты, пасты) хранят в оригинальной упаковке, обеспечивающей стабильность действующего вещества в течение указанного срока годности, в прохладном, защищённом от света месте, если нет других указаний в инструкции к препарату.

• Гели [показать]

  Гели - прозрачные мази на гидрофильной основе (производные целлюлозы, желатина, полимеры акриловой кислоты и других веществ) с распределёнными в ней действующими веществами.

  Гели бывают:

  • для наружного применения;
  • глазные;
  • назальные (для носа);
  • стоматологические;
  • для внутреннего применения;
  • ректальные;
  • вагинальные

  В отличие от мазей, гели лучше впитываются, не пачкают одежду и, самое главное, как правило, легче высвобождают действующие вещества. В настоящее время всё больше мягких лекарственных форм выпускается в виде гелей (например, гель алпизарина для лечения герпеса, гель бензилбензоата для лечения чесотки, гель с левомицетином и метилурацилом для заживления ран и др.).

• Желе [показать]

  Желе - прозрачные мази на гидрофильной основе для наружного применения.

  Желе имеет более вязкую консистенцию, чем гель, и наносится на кожу более толстым слоем.

• Кремы [показать]

  Кремы - эмульсионные мази, в состав которых входят гидрофобная основа, вода и эмульгатор (вещество, способствующее проникновению действующих веществ через клеточную мембрану).

  Кремы по своей консистенции менее вязкие, чем мази, они чаще используются в лечебной косметике (противогрибковые кремы Клотримазол, Ламизил и Тербифин, крем против герпеса Зовиракс и др.).

• Линименты [показать]

  Линименты - мази, представляющие собой густую жидкость или студенистую массу, применяемую наружно путём втирания в кожу (от лат. linire - "втирать"), например, линимент стрептоцида для лечения заболеваний кожи, линимент Вишневского (противовоспалительный), линимент лидокаина (применяется для обезболивания в стоматологии и педиатрии) и др.

  Наиболее распространены линименты, основой которых являются жиры: растительные масла (подсолнечное, льняное и др.), ланолин, иногда свиное сало и др.

• Пасты [показать]

  Пасты - самые вязкие из всех мазей. Содержание твёрдых веществ в них превышает 20%.

  В данной форме выпускают большинство зубных паст, а также, например, пасту Лассара, состоящую из оксида цинка, и др.

• Пластыри [показать]

  Пластыри - лекарственная форма для наружного применения, оказывающая лечебное действие на кожу, подкожные ткани, а в ряде случаев - на весь организм. В последние годы созданы трансдермальные терапевтические системы (ТТС), обладающие свойством не только прилипать к коже, но и проводить через кожный барьер лекарства (чаще всего сердечно-сосудистые, понижающие артериальное давление, болеутоляющие, снотворные).

  Примеры ТТС: Нитродур-ТТС (с нитроглицерином), Катопресс-ТТС, Скоподерм-ТТС и др. Преимущество ТТС в том, что вся доза действующего вещества находится вне организма человека, и сам больной может её регулировать, сняв с кожи полоску пластыря или уменьшив её площадь.

  Пластыри выпускают в виде пластичной массы (мозольный пластырь), на специальной подложке (лейкопластырь, перцовый пластырь) и без неё, а также в виде закреплённой на липкой ленте прокладки с действующими веществами (перцовый пластырь с экстрактом стручкового перца, арники и красавки).

  Пластыри без действующих веществ в виде липкой ленты (лейкопластыри) используются для фиксирования повязок и для других целей.

  Хранят пластыри в сухом, защищённом от света месте, если нет других указаний в инструкции.

• Суппозитории [показать]

  Суппозитории - дозированные лекарственные формы, расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела.

  Различают суппозитории:

  • ректальные (для введения в прямую кишку);
  • вагинальные (для введения во влагалище);
  • уретральные (для введение в уретру);
  • палочки (для введения во влагалище и уретру)

  Ректальный суппозиторий (максимальный диаметр 1,5 см) может представлять собой конус или иметь иную форму.

  Масса одного суппозитория для взрослых - 1-4 г. Если масса не указана, то она составляет 3 г. Масса суппозитория для детей - 0,5-1,5 г.

  Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики), яйцевидными (овули) или плоскими с закруглённым концом (пессарии). Их масса - 1,5-6 г. Если масса вагинального суппозитория не указана, то она не меньше 4 г.

  Палочки (свечи) - имеют форму цилиндра с заострённым концом и диаметром не более 1 см. Масса палочки - 0,5-1 г.

  Суппозитории, упакованные в парафиновую бумагу, целлофан, фольгу или пластиковые футлярчики, хранят в сухом, прохладном месте.

Жидкие лекарственные формы

• Растворы [показать]

  Растворы для инъекций - прозрачные стерильные жидкости, введение которых в организм связано с нарушением кожного покрова.

  Растворы выпускаются в ампулах, флаконах (стеклянных и полиэтиленовых) и шприц-тюбиках.

  Растворы объёмом более 100 мл называются инфузионными. К инфузионным относятся растворы, которые вводятся внутривенно при помощи капельницы (гемодинамические, регуляторы водно-солевого баланса, дезинтоксикационные, растворы для переноса кислорода и др.), а также препараты для парентерального питания и полифункциональные растворы, обладающие широким диапазоном действия.

  Примеры инфузионных растворов:

  • солевые: Рингера - Локка, Квартосоль;
  • дезинтоксикационные: Гемодез, Реополиглюкин, Полиглюкин, Нео-гемодез и др.;
  • для парентерального питания: Липофундин, Венолипид, Интралипид, Липозин

  Растворы для внутреннего и наружного применения

  • Прозрачные, гомогенные (однородные) системы.
  • Форма выпуска - флаконы с пробкой-капельницей, закрытой навинчивающейся крышкой

  Хранение растворов

  Растворы хранят при комнатной температуре (15-25 °С) или в холодильнике (4-8 °С), в защищённом от света месте. Более конкретные указания о хранении растворов приводятся в инструкции к препарату.

• Микстуры [показать]

  Микстуры - жидкость или порошок (сухая микстура), растворимый в воде.

  Жидкие микстуры состоят из растворов солей, сиропов (сахарный), а также экстрактов и ароматных вод. Такие микстуры готовят в аптеке по индивидуальному рецепту.

  Сухие микстуры в домашних условиях разводят водой до нужного объёма. Например, сухая микстура от кашля.

  Сухие микстуры следует хранить в сухом месте (при комнатной температуре) или в холодильнике (при температуре 4-8 °С). Жидкие микстуры хранят в холодильнике не более нескольких дней. Способ хранения и применения таких микстур всегда указывается на флаконе.

• Настои и отвары [показать]

  Настои и отвары - лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья, а также водные растворы сухих или жидких экстрактов (концентратов).

  Настои и отвары в основном принимают внутрь, реже их используют наружно.

  При отсутствии указаний о количестве лекарственного растительного сырья настои и отвары готовят в соотношении 1:10 (из 1 г сырья должно получиться 10 г готового продукта. Воды надо взять чуть больше, учитывая коэффициент водопоглощения); из травы горицвета, корней валерианы - 1:30. Настои и отвары из лекарственного растительного сырья, содержащего сильнодействующие вещества, готовят в соотношении 1:400.

  При приготовлении настоя или отвара с использованием экстракта (концентрата) последний берут в количестве, соответствующем объёму лекарственного растительного сырья, указанному в рецепте.

  Для приготовления настоев и отваров измельчённое лекарственное растительное сырьё заливают кипячёной водой комнатной температуры, настаивают в соответствующей ёмкости на кипящей водяной бане при частом помешивании: настои - в течение 15 мин, отвары - в течение 30 мин; затем охлаждают при комнатной температуре: настои - не менее 45 мин, отвары - 10 мин, процеживают (отжимая растительное сырьё) и добавляют воду до требуемого объёма настоя или отвара.

  Отвары из листьев толокнянки, брусники и сырья, содержащего дубильные вещества (кора дуба, корневище змеевика и др.), процеживают сразу, не охлаждая, отвары из листьев сенны - после полного охлаждения.

  Хранят настои, в течение указанного срока (обычно несколько дней), в прохладном месте. Перед употреблением настои и отвары взбалтывают.

• Настойки [показать]

  Настойки - окрашенные жидкие спиртовые или водно-спиртовые извлечения из лекарственного растительного сырья, получаемые без нагревания.

  В основном настойки принимают внутрь, разбавляя их в небольшом количестве воды или накапывая на сахар.

  Хранят настойки в хорошо укупоренных склянках в течение указанного срока годности (более длительного, чем срок хранения настоев и отваров), в прохладном, защищённом от света месте. В процессе хранения возможно выпадение осадка.

• Капли [показать]

  Капли - лекарственные формы (суспензии, эмульсии, растворы), дозируемые каплями.

  Капли бывают для наружного (глазные, ушные, назальные) и внутреннего (например, капли нитроглицерина) применения. Капли дозируются с помощью каплемера-дозатора, устанавливаемого во флаконе.

  Капли хранят в прохладном, защищённом от света месте.

• Суспензии (взвеси) [показать]

  Суспензии (взвеси) - лекарственная форма, состоящая из одного или нескольких измельчённых порошкообразных веществ, распределённых в жидкости (воде, растительном масле, глицерине и т. д.).

  Суспензии бывают для внутреннего, наружного и парентерального применения. Последние вводят внутримышечно (например, препараты инсулина).

  Перед употреблением суспензии взбаттывают в течение 1-2 мин.

  Суспензии хранят в оригинальной упаковке с дозирующим устройством при температуре от 4 до 8 °С (замораживание не допускается!), если необходимо, в защищённом от света месте.

• Экстракты [показать]

  Экстракты - концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья.

  Экстракты бывают:

  • жидкие;
  • густые (вязкие массы с содержанием влаги не более 25%);
  • сухие (сыпучие массы с содержанием влаги не более 5%)

  Экстракты применяют внутрь, жидкие экстракты дозируют по объёму, сухие, как правило, входят в состав твёрдых лекарственных форм.

  Хранят экстракты в оригинальной упаковке, при необходимости, в прохладном, защищённом от света месте. В процессе хранения жидких экстрактов возможно выпадение осадка. В среднем экстракты хранят в течение 1-5 лет.

• Эмульсии [показать]

  Эмульсии - непрозрачные однородные на вид жидкости, состоящие из двух взаимно нерастворимых жидкостей - действующего вещества (масла, бальзама) и воды.

  Эмульсии предназначены для внутреннего, наружного или парентерального применения.

  Срок годности эмульсий, приготовленных в аптеке, обычно составляет несколько дней. Перед употреблением их необходимо взбалтывать. Хранят эмульсии в прохладном месте, не замораживая. Срок годности эмульсий промышленного производства не менее 1,5 лет.

• Сиропы [показать]

  Сиропы - концентрированные водные растворы сахарозы, которые помимо действующих веществ могут содержать фруктовые пищевые экстракты.

  Сиропы - густые, прозрачные жидкости с характерным вкусом и запахом (в зависимости от состава).

  Сиропы принимают внутрь, особенно широко их используют в педиатрии для коррекции вкуса лекарственного средства. Сиропы обладают более выраженным лечебным эффектом по сравнению с твёрдыми лекарственными формами.

  Сиропы хранят в хорошо укупоренной стеклянной таре, в прохладном и, если необходимо, в защищённом от света месте. Срок годности сиропов промышленного производства не менее 2 лет.

• Ванны [показать]

  Ванны - водные растворы, воздействующие на организм человека во время лечебных процедур (чаще вспомогательных). Ванны оказывают общеукрепляющее, успокаивающее, тонизирующее, бактерицидное действие. Например, хвойные или кислородные ванны и т. д.

Газообразные лекарственные формы

• Газы и пары [показать]

  Газы и пары - лекарственная форма, в которой в качестве среды используется газ (воздух, кислород, водяной пар).

  Газы и пары проникают в организм человека через лёгкие и всасываются в кровь. По скорости развития лечебного эффекта газы сравнимы с инъекциями.

  Газы и пары применяются в бальнеологических лечебницах под врачебным контролем (например, для лечения астматических бронхитов) или в домашних условиях для ингаляций при заболеваниях органов дыхания (например, пары эфирных масел).

• Аэрозоли [показать]

  Аэрозоли - лекарственная форма, в которой действующие и вспомогательные вещества равномерно распределены в газообразной среде.

  Аэрозоли предназначаются для ингаляций при заболеваниях органов дыхания, аллергических болезнях, а также местно - для распыления на участки кожи или слизистые оболочки (при заболеваниях кожи, полости рта, гинекологических заболеваниях).

  Аэрозоли хранят в прохладном, защищённом от света месте, вдали от огня.

• Спреи [показать]

  Спреи - лекарственная форма, в которой действующее вещество распыляется воздухом, заключённым в эластичный баллончик (капли в нос Длянос и др.).

1. Виды действия лекарственных веществ.

2 .Противопаркинсонические лс.

Вопрос 1.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; детский возраст (до 12 лет). Вопрос 2.

Применение вещества Допамин

Противопоказания

Применение вещества Натрия хлорид

Противопоказания

Побочные действия вещества Натрия хлорид

Вопрос 3.

Вопрос 1.

Вопрос 2.

Вопрос 3.

3.Иммуномодуляторы, интерфероны, иммунные препараты.

Вопрос 1. Слабитаельные средства

Вопрос 2. Антигипертензивные препараты, влияющие на раас (Эналаприл, Каптоприл, Лозартан).

Вопрос 3. Этиловый спирт. Тетурам.

Вопрос 1. Вегетативная нервная система.

Вопрос 2 опиоидные лекарства

Вопрос 3. Антикоагулянты. Гепарин.

1 Группа макролидов

I. Средства, влияющие преимущественно на сократительную активность мио­метрия

II. Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия

III. Средства, понижающие тонус шейки матки

I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами

1.Диуретики, оказывающие прямое влияние на функцию эпителия почечных канальцев

2.Средства, действующие на толстый сегмент восходящей части петли Генле («петлевые» диуретики)

3.Средства, действующие в основном на начальную часть дистальных почечных канальцев

5.Средства, действующие на протяжении всех почечных канальцев (в прокси­мальных канальцах, нисходящей петле Генле, собирательных трубках)

15.9. Средства, способствующие растворению желчных камней (холелитолитические средства)

1. Стимуляция функции периферических желез - применение препаратов:

2. Подавление функции периферических желез:

Вопрос 1. Вяжущие средства. Классификация. Понятие о вяжущем, раздражающем, прижигающем действии. Механизм действия, показания к применению. Адсорбирующие, обволакивающие, мягчительные средства.

3. Полярные (водорастворимые-4-5 гидроксильных групп)

II. Сг с 6-членным лактоновым кольцом «бафадиенолиды»:

3. Положительный батмотропный эффект - увеличение возбудимости! миокарда

4. Отрицательный дромотропный эффект - прямое угнетающее влияние на проводимость в атриовентрикулярном узле - от синусового узла («водителя ритма») к рабочему миокарду.

Вопрос 3. Антисептические и дезинфицирующие средства. Требования, предъявляемые к антисептическим и дезинфицирующим средствам. Классификация, механизмы действия, практическое применение.

1. Требования к антисептическим и дезинфицирующим средствам:

3. Характеристики

1. Абсолютная и относительная передозировка лекарственных препаратов. Причины, меры предупреждения и коррекции. Понятие о антидотах и комплексонах.

2. Фенотиазиновые нейролептики. Сравн. Характеристика, показания, побочные действия.

3. Антикоагулянты непрямого действия. Фармакокинетика и фармакодинамика. Принципы дозирования и контроля за терапией антикоагулянтами.

1.Отравления, виды, помощь, примеры отравлений.

2.Нейролептики

3.Гемостатики, классификация, механизм, показания, побочка.

I. Ульцерогенное действие обусловлено 2-мя механизмами

2)Рвотные средства рефлекторного и центрального действия. Механизм действия (сульфат меди, апоморфин). Противорвотные средства, механизм действия (метоклопрамид, ондасетрон). Показания к назначению.

11 Нейроэндокринные эффекты. адг, пролактина, стг, ↓ гтг (фсг и лг) и актг

2. На сердечно-сосудистую систему:

1.Мягкие лекарственные формы. Сравнительная характеристика мягких лекарственных форм.

Вопрос1. Рецепт, его структура и содержание. Правила выписывания рецептов на лекарственные средства амбулаторным больным. Формы рецептурных бланков.

Вопрос3. Антипротозойные средства - метронидазол (трихопол), трихомонацид, мономицин, тетрациклины, солюсурьмин. Классификация, механизмы действия. Показания к назначению.

Вопрос1. Принципы изыскания новых лекарственных средств, пути внедрения их в медицинскую практику

1. Жидкие лекарст венные формы. Настои,отвары,настойки,экстракты,эмульсии. Сравнительная характеристика,практическое применение.

1. Жидкие лекарственные формы: настои, отвары, настойки, экстракты, эмульсии. Сравнительная характеристика, практическое применение.

1) 1. Твердые лекарственные формы. Сравнительная оценка таблеток, драже, порошков, микрокапсулированных форм для лекарственной терапии. Имплантационные лекарственные формы.

2) Адреномиметические средства непрямого типа действия (симпатомиметики). Эфедрин гидрохлорид, механизм действия, фармакологические эффекты, показания к применению. Побочное действие.

3) Противоатеросклеротические средства, классификация. Статины, механизм действия, показания к назначению. Побочные эффекты.

1.Мягкие лекарственные формы. Сравнительная характеристика мягких лекарственных форм.

К мягким лекарственным формам относятся мази, кремы, пасты, суппозитории и пластыри.В качестве формообразующих основ используют жиры и жироподобные вещества, получаемые из нефти, синтетические полимеры.

Мази (Unguenta, Ung.) - мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, применяемая для наружного применения и содержащая менее 25% сухих (порошковых) веществ.

Мази получают путем смешивания различных лекарственных веществ(basis) с формообразующими веществами (constituens),называемыми мазевыми основами.В качестве мазевых основ обычно используют вещества или смеси веществ,обладающие высокой мажущей способностью, хорошо смешивающиеся, но не реагирующие с лекарственными веществами и не изменяющие своих свойст под влиянием света и воздуха. Указанным требованиям в разной степени соответствуют некоторые продукты переработки нефти(вазелин,вазелиновое масло),животные жиры(жир свиной очищенный),жироподобные вещества,воски(ланолин,пчелиный воск,спермацет)и синтетические вещества. Мази, являются недозированными лек.формами, поэтому в рецептах их выписывают общим количеством. Лишь при назначении в мазях веществ для резорбтивного действия мази следует выписывать дозировано.(разовые дозы).Различают простые и сложные мази. Простые- сост. из 2-х ингредиентов: одного действующего и одного формообразующего в-ва. Сложные-входят в состав более 2-х ингредиентов.

Пасты (Pastae, Past.) –это разновидности мазей содержат не менее 25% сухих веществ, не более 60-65%, при температуре тела пасты размягчаются. Пасты длительнее мазей удерживаются на месте приложения. Благодаря большему содержанию порошкообразных веществ пасты в отличие от мазей обладают выраженными адсорбирующими и подсушивающими свойствами.

Пасты относятся к числу недозированных лекарственных форм, поэтому их выписывают общим количеством. Магистральные пасты выписывают только в развернутой форме с указанием всех ингредиентов и их количеств. Рецепт заканчивают предписанием: M.f. pasta (Misce ut fiat pasta. - Смешай, чтобы образовалась паста).

Если количество порошкообразных веществ в пасте менее 25%, добавляют один или несколько индифферентных порошков, таких, как крахмал (Amylum), цинка окись (Zinci oxydum), глина белая (Bolus alba) и др.

Свечи (суппозитории, Suppositoria,Supp.) -

дозированные лекарственные формы, твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела.Различают суппозитории ректальные (свечи) - suppositoria rectalia, вагинальные - suppositoria vaginalia и палочки - bacilli (ГФХ).В качестве constituens для приготовления суппозиториев используют вещества

плотной консистенции, которые плавятся при температуре тела (не выше 37 ?С), не обладают раздражающими свойствами, плохо всасываются через слизистые оболочки, не вступают в химическое взаимодействие с лекарственными веществами.

Наиболее подходящими основами для суппозиториев являются масло какао и жир коричника японского. Кроме того, широкое применение в производстве свечей получили основы желатиноглицериновые (смесь желатины, глицерина и воды) и мыльно-глицериновые (сплав медицинского мыла и глицерина).

Лекарственные вещества в суппозиториях применяют для местного, а в ректальных суппозиториях - и для резорбтивного действия. В связи с этим при назначении в ректальных суппозиториях ядовитых и сильнодействующих веществ необходимо соблюдать такие же правила о высших дозах, как для лекарственных форм, применяемых внутрь.

Ректальные суппозитории обычно имеют форму конуса или цилиндра с заостренным концом. Масса их колеблется от 1,1 до 4,0 г1. Максимально допустимый диаметр 1,5 см. Если в рецепте масса ректальных суппозиториев не указана, то их изготавливают массой 3,0 г.

Вагинальные суппозитории по форме могут быть сферическими (шарики - globuli), яйцевидными (овули - ovula) или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии - pessaria) Масса вагинальных суппозиториев от 1,5 до 6,0 г. Если в рецепте масса вагинальных суппозиториев не указана, то их обычно изготовляют массой 4,0 г.

В настоящее время большинство суппозиториев выпускают в готовом виде предприятия фармацевтической промышленности.

Суппозитории, выпускаемые фармацевтической промышленностью, как и все прочие официнальные лекарственные формы, выписывают, пользуясь сокращенной формой прописи. При этом пропись начинается с указания лекарственной формы - Suppositorium... (Суппозиторий... - вин. п. ед. ч.). Далее после предлога cum (c) следуют название лекарственного вещества (в тв. п. ед. ч.) и его доза. Пропись заканчивается предписанием D.t.d.N. и сигнатурой..

Пластыри (Emplastra ) -лекарственная форма в виде пластичной массы, обладающей способностью размягчаться при температуре тела и прилипать к коже, или в виде той же массы на плоском носителе. Используют пластыри для наружного применения.

По агрегантному состоянию различают твердые и жидкие пластыри.

Твердые пластыри при комнатной температуре имеют плотную консистенцию и размягчаются при температуре тела.

Жидкие пластыри (кожные клеи) представляют собой летучие жидкости, оставляющие на коже после испарения растворителя пленку.

Большинство используемых в современной медицинской практике пластырей изготовляются фармацевтической промышленностью.

Твердые пластыри выпускают намазанными на ткань либо в виде конических и цилиндрических блоков. В зависимости от этого среди твердых пластырей следует различать намазанные и ненамазанные.

Жидкие пластыри выпускают в бутылях и флаконах. В последние годы некоторые жидкие пластыри выпускают в аэрозольных баллонах.

При выписывании пластырей пользуются сокращенной прописью. В прописях намазанных пластырей делают указание об их размерах. Ненамазанные и жидкие пластыри выписывают общим количеством (не разделенным на отдельные дозы).

2.Альфа-адреноблокаторы, классификация, механизм действия, фармакодинамика, сравительная характеристика препаратов (фентоламин, дигидроэрготоксин, ницерголин, доксазозин). Показания к применению, побочные эффекты, противопоказания.

Наличие у веществ α-адреноблокирующего эффекта легко обнаруживается по их способности уменьшать прессорное действие адреналина или извращать его. Последнее проявляется в том, что на фоне действия α-адреноблокаторов адреналин не повышает артериальное давление, а снижает его. Это связано с тем, что на фоне блока α-адренорецепторов проявляется эффект стимулирующего влияния адреналина на β-адренорецепторы сосудов, что сопровождается их расширением (снижается тонус гладких мышц). К синтетическим препаратам, блокирующим α1- и α2-адренорецепторы, относятся фентоламин и тропафен.

Фентоламин (регитин) - это производное имидазолина. Характеризуется выраженным, но кратковременным α-адреноблокирующим действием (10-15 мин при внутривенном введении). Снижает артериальное давление, что обусловлено его α-адреноблокирующим и миотропным спазмолитическим действием. Вызывает тахикардию (отчасти за счет блока пресинаптических α2-адренорецепторов). Повышает моторику желудочно-кишечного тракта, увеличивает секрецию желез желудка.

На гипергликемический эффект адреналина фентоламин почти не влияет. Из желудочно-кишечного тракта всасывается плохо. Выделяются фентоламин и его метаболиты почками.

Тропафен относится к сложным эфирам тропина. Сочетает в себе достаточно высокую α-адреноблокирующую активность и некоторые атропиноподобные свойства, в связи с чем вызывает понижение артериального давления и тахикардию. Тропафен является антагонистом α-адреномиметиков. Отличается довольно продолжительным α-адреноблокирующим действием (измеряется часами) и превосходит в этом отношении фентоламин и дигидрированные алкалоиды спорыньи.

К полусинтетическим препаратам относятся дигидрированные алкалоиды спорыньи - дигидроэрготоксин и дигидроэрготамин.

Дигидрированные алкалоиды спорыньи отличаются от естественных более выраженным α-адреноблокирующим эффектом, отсутствием стимулирующего влияния на миометрий (небеременной матки), меньшим сосудосуживающим действием и более низкой токсичностью.

В медицинской практике препараты, блокирующие α1- и α2-адренорецепторы, используют сравнительно редко. Наиболее важным эффектом а-адреноблокаторов является расширение периферических сосудов. С этим связано их применение при различных нарушениях периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно и др.), в том числе при шоке (геморрагическом, кардиогенном), для которого типичен спазм артериол. Закономерно назначение а-адреноблокаторов при феохромоцитоме1. Иногда а-адреноблокаторы применяют при гипертензивных кризах.

Рассмотренные препараты блокируют как пост-, так и пресинаптические α-адренорецепторы (α 1 и α2). Следует учитывать, что блок пресинаптических а2-адренорецепторов нарушает физиологическую ауторегуляцию высвобождения медиатора норадреналина. В результате нарушения отрицательной обратной связи происходит его избыточное высвобождение, способствующее восстановлению адренергической передачи. Последнее объясняет недостаточную стабильность блока постсинаптических α1-адренорецепторов при использовании антагонистов неизбирательного действия (блокаторов α1- и α2,-адренорецепторов). Выраженная тахикардия также является результатом повышенного высвобождения норадреналина. С этой точки зрения, для практической медицины более интересны адреноблокаторы, действующие преимущественно на постсинаптические α1-адренорецепторы. Благодаря функционирующим пресинаптическим α2-адреноре- цепторам сохраняется механизм отрицательной обратной связи и, следовательно, повышенного выделения норадреналина не происходит. При этом блок постсинаптических α1-адренорецепторов становится более длительным. Кроме того, не возникает выраженной тахикардии

К препаратам, обладающим преимущественным влиянием на постсинаптические α1-адренорецепторы, относится празозин. По α1-адреноблокирующей активности он превосходит фентоламин примерно в 10 раз. Основной эффект празозина - понижение артериального давления. Этот эффект обусловлен снижением тонуса артериальных и в меньшей степени венозных сосудов, уменьшением венозного возврата и работы сердца. Частота сердечных сокращений изменяется мало (возможна небольшая тахикардия). Имеются данные об ингибирующем влиянии празозина на фосфодиэстеразу.

Препарат эффективен при введении внутрь. Действие его наступает через 30- 60 мин и сохраняется в течение 6-8 ч.

Применяют празозин в качестве антигипертензивного средства; назначают обычно внутрь.

α1-Адреноблокаторы (тамсулозин, теразозин, альфузозин и др.) используют также при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Преимущественным действием на α1A-адренорецепторы предстательной железы обладает тамсулозин (омник ). В отличие от других α1-адреноблокаторов тамсулозин лишь в незначительной степени влияет на системную гемодинамику.

Известны следующие разновидности α1-адренорецепторов: α1Α, α1Β и α1D1. α1A-Адренорецепторы участвуют в регуляции сокращений гладких мышц предстательной железы, а α1Β - сокращений гладких мышц сосудов. Из общего числа α1-адренорецепторов в предстательной железе человека 70% относится к подтипу α1Α. Аффинитет тамсулозина к последним в 7-38 раз больше, чем к α1B-адреноре- цепторам. Блокада α1A-адренорецепторов снижает тонус гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Это приводит к увеличению скорости тока мочи и в целом к улучшению ее оттока из мочевого пузыря.

Тамсулозин принимают внутрь один раз в сутки. Всасывается почти полностью. Метаболизируется в печени. Выделяются препарат и метаболиты почками (лишь 10% в неизмененном виде). t1/2 = 12-19 ч. Из побочных эффектов возможны головокружение, нарушение эякуляции, головная боль, сердцебиение и др.

Из числа α1-адреноблокаторов для лечения гиперплазии предстательной железы с успехом используется доксазозин (кардура, тонокардин), действующий более продолжительно, чем другие препараты этой группы. Общая длительность действия доксазозина может превышать 36 ч. Избирательностью действия на отдельные подтипы α1-адренорецепторов не обладает.

По основной локализации гельминтов в организме человека различают кишечные и внекишечные гельминтозы, возбудителями которых могут быть круглые черви (нематоды), а также плоские черви - ленточные (цестоды) и сосальщики (трематоды).

По механизму действия противоглистные средства подразделяются на ряд групп:

1)клеточные яды

Четыреххлористый этилен

2)средства, нарушающие функцию нервно-мышечной системы у круглых червей:

Пирантела памоат,

Пиперазин и его соли,

Дитразин,

Левамизол,

Нафтамон

3)средства, парализующие нервно-мышечную систему преимущественно у плоских червей и разрушающие их покровные ткани:

Празиквантель,

Фенасал,

Битионол,

4)средства, действующие преимущественно на энергетические процессы гельминтов

Аминоакрихин,

Пирвиния памоат,

Левамизол,

Мебендазол

При нематодозе кишечника - аскаридозе - основными препаратами являются мебендазол (вермокс), пирантела памоат, левамизол (декарис).

Производное имидазола мебендазол оказывает угнетающее действие в отношении большинства круглых гельминтов (особенно активен при трихоцефалезе, аскаридозе и энтеробиозе). Подавляет утилизацию гельминтами глюкозы и парализует их. Оказывает губительное действие на яйца власоглава, аскарид и анкилостом. Всасывается из кишечника плохо (10%). Тем не менее в больших дозах может быть использован для лечения внекишечных гельминтозов - трихинеллеза и эхинококкоза. Быстро метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются в основном почками в течение 24-48 ч. Переносится препарат хорошо. Побочные эффекты редки (иногда возникают диспепсические явления, головная боль, кожные аллергические реакции, боли в области живота и др.).

Высокой эффективностью при аскаридозе обладает левамизол (декарис) . Дегельминтизация обусловлена тем, что препарат парализует гельминтов. Связано это с деполяризацией их мышц. Кроме того, левамизол ингибирует фумаратредуктазу и таким путем нарушает метаболизм гельминтов. Однократное введение левамизола обеспечивает дегельминтизацию у 90-100% пациентов независимо от степени инфицирования. В применяемых дозах левамизол практически не вызывает побочных эффектов.

При кишечных цестодозах нашли применение празиквантель, фенасал, ами- ноакрихин

Для терапии кишечного трематодоза (метагонимоза) используют празиквантель.

Из внекишечных нематодозов наиболее распространенными являются разные филяриатозы (включая онхоцеркоз, при котором поражаются глаза, часто вплоть до слепоты).

К препаратам, губительно действующим на микрофилярии, относится дитразина цитрат (диэтилкарбамазина цитрат, лоскуран). Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация его в плазме крови накапливается через 3 ч. Выделяется почками в виде метаболитов и частично в неизмененном виде в течение первых 2 сут.

При инвазии круглыми гельминтами с успехом используется пирантела памоат . Он нарушает нервно-мышечную передачу, ингибирует холинэстеразу и вызывает у гельминтов спастический паралич. Плохо всасывается из пищеварительного тракта (до 50%). Наиболее часто применяется при аскаридозе, энтеробиозе и анкилостомидозе. Переносится препарат хорошо. Побочные эффекты наблюдаются редко и выражены в небольшой степени (снижение аппетита, головная боль, тошнота, диарея).

Широким спектром антигельминтного действия обладает празиквантель (билтрицид). Он высокоэффективен при кишечных цестодозах, а также при внекишечных трематодозах и цистицеркозе. По химическому строению может быть отнесен к производным пиразиноизохинолина. Нарушает обмен кальция у гельминтов, что приводит к нарушению функции мышц и параличу.

Хорошо всасывается при энтеральном введении. Быстро метаболизируется в печени. t1/2 = 60-90 мин. Метаболиты выделяются в основном почками.

Переносится препарат хорошо. Побочные эффекты выражены в небольшой степени (диспепсические явления, головная боль, головокружение и др.).

Фенасал (никлозамид) угнетает окислительное фосфорилирование у цестод и парализует их. Кроме того, он снижает устойчивость ленточных гельминтов к протеолитическим ферментам пищеварительного тракта, которые разрушают цестоды. В связи с этим препарат не рекомендуется применять при тениозе, возбудителем которого является вооруженный (свиной) цепень, так как при этом может возникнуть цистицеркоз1.

Из желудочно-кишечного тракта всасывается лишь незначительная часть введенного препарата.

Применяют фенасал при кишечных цестодозах, вызываемых широким лентецом, невооруженным (бычьим) цепнем, карликовым цепнем. При последующем приеме солевых слабительных эффективность фенасала снижается. Переносится фенасал хорошо. Серьезных побочных эффектов не вызывает. Иногда отмечаются диспепсические явления.

Билет 7

Лекарственная форма - придаваемое лекарственному препарату состояние, соответствующее пути его введения и способу применения и обеспечивающее достижение необходимого лечебного эффекта.

8.1. ОБЩИЕ ТРЕБОВАНИЯ, ПРЕДЪЯВЛЯЕМЫЕ К ЛЕКАРСТВЕННЫМ ФОРМАМ

Виды классификации лекарственных форм

Классификация помогает характеризовать отдельные явления, факты; в зависимости от принадлежности к той или иной группе классификации позволяет предвидеть еще неизвестные или неизученные явления и предметы.

Задачей технологии лекарственных форм является создание разнообразных продуктов, применяемых в качестве лекарственных препаратов. Свойства, природа и пути создания их весьма разнообразны и требуют целесообразной классификации. В технологических отраслях правильная классификация позволяет заранее определить оптимальную схему изготовления того или иного продукта. В учебном курсе она облегчает изучение материала. Однако следует иметь в виду, что всякая классификация условна, поэтому возможно ее дальнейшее совершенствование. Провизоры (фармацевты) должны быть знакомы со всеми видами классификаций лекарственных форм.

В настоящее время существует несколько систем классификации лекарственных форм, основанных на разных принципах. Каждая классификация в той или иной мере придает предмету определенную стройность.

Наиболее часто в фармации применяют 4 вида классификации лекарственных форм:

По агрегатному состоянию;

В зависимости от способа применения или метода дозирования;

В зависимости от способа введения в организм;

Дисперсологическая.

8.2. КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ ПО АГРЕГАТНОМУ СОСТОЯНИЮ

Все лекарственные формы по агрегатному состоянию делят на 4 группы: твердые, жидкие, мягкие, газообразные.

8.2.1. Твердые лекарственные формы

Таблетки - дозированная лекарственная форма, получаемая путем прессования или формирования лекарственного средства, лекарственных смесей и вспомогательных веществ.

Драже - дозированная лекарственная форма шарообразной формы, получаемая путем многократного наслаивания лекарственных средств и вспомогательных веществ на гранулы.

Гранулы - однородные частицы (крупинки, зернышки) лекарственных средств округлой, цилиндрической или неправильной формы размером 0,2-0,3 мм.

Порошки - лекарственные формы, обладающие сыпучестью; различают:

Порошки простые (однокомпонентные) и сложные (из 2 и более компонентов);

Разделенные на отдельные дозы и неразделенные.

Сборы - смесь нескольких видов изрезанного, истолченного в крупный порошок или цельного лекарственного сырья растений, иногда с добавлением других лекарственных средств.

Капсулы - дозированные порошкообразные, гранулированные, иногда жидкие лекарственные средства, заключенные в оболочку из желатина, крахмала, иного биополимера.

Спансулы - капсулы, в которых содержимым является определен- ное количество гранул или микрокапсул.

Карандаши лекарственные (медицинские) - цилиндрические палочки толщиной 4-8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом.

Пленки лекарственные - лекарственная форма в виде полимерной пленки.

8.2.2. Мягкие лекарственные формы

Мази - лекарственные формы мягкой консистенции для наружного применения; при содержании в мази порошкообразного вещества свыше 25% мази называют пастами.

Пластыри - лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже; пластыри наносятся на плоскую поверхность тела.

Суппозитории (свечи) - твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, предназначенные для введения в полости тела (ректальные, вагинальные свечи); суппозитории могут иметь форму шарика, конуса, цилиндра, сигары и т.д.

Пилюли - дозированная лекарственная форма в виде шарика весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленная из однородной пластической массы, содержащей лекарственные средства и вспомогательные вещества; пилюля весом более 0,5 г называется болюсом.

8.2.3. Жидкие лекарственные формы

Растворы - лекарственные формы, полученные путем растворения одного или нескольких лекарственных средств.

Суспензии (взвеси) - системы, в которых твердое вещество взве- шено в жидком и размер частиц колеблется от 0,1 до 10 мкм.

Эмульсии - лекарственные формы, образованные нерастворимыми друг в друге жидкостями.

Настои и отвары - водные вытяжки из лекарственного растительного сырья или водные растворы стандартизированных экстрактов.

Слизи - лекарственные формы высокой вязкости, а также приготовленные с применением крахмала или его содержащего растительного сырья.

Линименты - густые жидкости или студнеобразные массы.

Пластыри жидкие - лекарственные формы, оставляющие эластичную пленку при нанесении на кожу.

Сиропы лекарственные - раствор лекарственного вещества в густом растворе сахара.

Настойки - спиртовые, водно-спиртовые или спирто-эфирные прозрачные извлечения из лекарственного растительного сырья, полученные без нагревания и удаления экстрагентов.

Экстракты - концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья; различают жидкие, густые, сухие виды экстрактов.

8.2.4. Газообразные лекарственные формы

Аэрозоли - лекарственные формы в специальной упаковке, в которой твердые или жидкие лекарственные средства находятся в газе или в сжиженном газообразном растворителе.

Классификация по агрегатному состоянию удобна для первичного разделения ЛФ. Агрегатное состояние частично определяет скорость действия лекарственного препарата и сопряжено с определенными технологическими процессами.

8.3. КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ В ЗАВИСИМОСТИ ОТ СПОСОБА ПРИМЕНЕНИЯ ИЛИ МЕТОДА ДОЗИРОВАНИЯ

В данной классификации лекарственные формы делятся на 2 класса:

Дозированные (порошки, растворы и другие, разделенные на отдельные дозы);

Недозированные (мази, присыпки, порошки для ванн и др.).

Примечание 1. Микстуры - жидкие лекарственные формы для внут- реннего применения, которые хотя и отпускаются в одном флаконе, но являются дозированными формами, так как их применение требует дозирования столовой, десертной или чайной ложкой.

Примечание 2. Некоторые лекарственные формы в зависимости от врачебных манипуляций называют: присыпки, пудры, полоскания, припарки, примочки, микстуры, капли. В частности, капли - жидкие лекарственные формы, предназначенные для приема в виде капель в полость рта, в глаза, уши и т.д. Данные наименования

лекарственных форм являются устаревшими, хотя и в полной мере определяют медицинские манипуляции, необходимые для их применения.

8.4. КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ В ЗАВИСИМОСТИ ОТ СПОСОБА И ПУТИ ВВЕДЕНИЯ

В ОРГАНИЗМ

Данная классификация, основанная на способе применения лекарственных форм, является более совершенной и позволяет пред- видеть биофармацевтические факторы, влияющие на эффективность применения. Все лекарственные формы делят на 2 класса.

Энтеральные формы - вводимые в организм через желудочнокишечный тракт. Парентеральные формы - вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт:

Путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма;

Путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу;

Путем вдыхания, ингаляций.

К энтеральным относятся следующие пути введения: через рот, под язык, через прямую кишку. Наиболее старый и распространенный способ - пероральный (от лат. per - через, oris - рот). Это наиболее простой и удобный способ; через рот удобно принимать и твердые, и жидкие лекарственные формы.

Для некоторых веществ пероральный путь введения неэффективен, так как вещества разрушаются или под влиянием ферментов кишечника, или в кислой среде желудка, например, панкреатин, инсулин и др. Кроме того, при этом способе введения лекарственное вещество обнаруживается в кровяном русле не ранее чем через 30 мин, поэтому оральный путь введения не может быть использован для оказания быстрой лечебной помощи.

Модификацией данного способа является сублингвальное введение (под язык). Лекарственные вещества довольно быстро всасываются через слизистую оболочку ротовой полости, поступают в систему кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, где возможна инактивация лекарственных веществ. Сублингвально назначаются вещества с высокой активностью и способностью к инактивации кислотой желудка или ферментами кишечника (половые гормоны, валидол, нитроглицерин).

Ректальный путь введения - через прямую кишку - удобен в детской практике, а также больным в бессознательном состоянии. Всасывание лекарственных веществ наступает через 7-10 мин, при этом они поступают в общий кровоток, минуя печень. Лекарственные вещества не подвергаются воздействию ферментов пищеварительного тракта.

К парентеральному (от лат. par entheron - мимо кишечника) способу введения относятся нанесение на кожу, легкодоступные слизистые оболочки, инъекционные и ингаляционные пути введения.

Для воздействия на кожу применяются многие лекарственные формы (присыпки, мази, пасты, линименты). Действие лекарствен- ных веществ может быть общим и местным. Горчичники, положенные на грудь, вызывают расширение кровеносных сосудов нижних конечностей. Через кожу хорошо всасываются фенол, камфора, йод, лекарства в виде эмульсий.

Широко применяется нанесение лекарственных средств на слизистые оболочки: глазные, внутриносовые, ушные. Слизистые обо- лочки обладают хорошей всасывающей функцией ввиду наличия большого количества капиллярных кровеносных сосудов. Слизистые оболочки лишены жирной основы, поэтому хорошо всасывают водные растворы лекарственных веществ.

Особое место среди парентеральных ЛФ занимают ингаляционные (от лат. un habare - вдыхать). С их помощью вводят лекарственные вещества через дыхательные пути, например газы (кислород, закись азота, аммиак), легколетучие жидкости (эфир, хлороформ). Малолетучие жидкости вводятся при помощи ингаляторов. Интенсивность ингаляционного всасывания лекарственных веществ объясняется огромной поверхностью легочных альвеол (50-80 м 2) и обильной сетью кровеносных сосудов легких человека. Отмечается быстрое действие лекарственных веществ, так как происходит их прямое проникновение в кровоток.

К числу парентеральных ЛФ относятся инъекционные ЛФ, вводимые при помощи шприца. Лекарственные вещества быстро проникают в кровь и оказывают действие через 1-2 мин и ранее. Инъекционные лекарственные формы необходимы при оказании срочной помощи, удобны при бессознательном состоянии и для введения ЛС, разрушающихся в желудочно-кишечном тракте. В связи со способом введения инъекционных ЛФ к ним предъявляются особые требования: стерильность, апирогенность, отсутствие механических включений.

Классификация ЛФ по путям введения имеет главным образом значение для врача. Она более совершенна, чем классификация по агрегатному состоянию; имеет технологическое значение, так как в зависимости от способа введения к лекарственным формам предъявляются определенные требования, выполнение которых должно быть обеспечено технологическим процессом. Однако недостатком классификации является то, что разные ЛФ, отличающиеся друг от друга по виду, технологии, относятся к единой группе, например порошки и микстуры (перорально).

8.5. ДИСПЕРСОЛОГИЧЕСКАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ (НА ОСНОВЕ СТРОЕНИЯ ДИСПЕРСНЫХ СИСТЕМ)

Все сложные ЛФ по своей природе являются разнообразными дисперсными системами. Распределенное вещество составляет дис- персную фазу системы, а носитель - непрерывную дисперсионную среду.

Эта классификация создана на основании следующих признаков:

Наличия или отсутствия связи между частицами дисперсной фазы и дисперсионной среды;

Агрегатного состояния дисперсионной среды;

Измельченности дисперсной фазы.

В современной классификации дисперсных систем различают

2 основные группы:

Свободнодисперсные системы;

Связнодисперсные системы.

8.5.1. Свободнодисперсные системы (системы без связей между частицами)

Эти системы характеризуются отсутствием взаимодействия между частицами дисперсной фазы. Благодаря этому они могут свободно перемещаться друг относительно друга под влиянием теплового движения или силы тяжести. Частицы дисперсной фазы не связаны друг с другом в одну сплошную сетку. Такие системы обладают текучестью и всеми свойствами, характерными для жидкостей. Данные системы называют дисперсными, так как дисперсная фаза измельчена по

3 измерениям: длине, ширине и толщине. В зависимости от наличия

или отсутствия дисперсионной среды и ее агрегатного состояния системы подразделяют на несколько подгрупп. А. Системы без дисперсионной среды

В данном случае частицы твердого вещества не распределены в массе носителя, т.е. дисперсионная среда отсутствует (она не вносится в процесс изготовления ЛФ). По дисперсности эти системы подразделяют на грубодисперсные (сборы) и мелкодисперсные (порошки). Лекарственные формы данной группы получают путем механического измельчения и перемешивания.

Основными свойствами систем без дисперсионной среды являются:

Большая удельная поверхность;

Соответствующий запас свободной поверхностной энергии;

Повышенные адсорбционные свойства;

Подчиненность частиц действию силы тяжести (сыпучесть). Б. Системы с жидкой дисперсионной средой

Эта подгруппа включает все жидкие ЛФ:

а) растворы - гомогенные системы с максимальным измельчением дисперсной фазы (1-2 нм), связанной с растворителем при отсутствии поверхности раздела между фазами;

б) золи, или коллоидные растворы. Размеры поперечника частиц не превышают 100 мкм, намечается граница раздела между фазами (ультрамикрогетерогенные системы);

в) суспензии (взвеси) - микрогетерогенные системы с твердой дисперсной фазой и жидкой дисперсионной средой. Граница раздела между фазами видна невооруженным глазом. Размеры поперечника частиц не превышает 100 мкм;

г) эмульсии - дисперсные системы, состоящие из 2 жидкостей, нерастворимых или слаборастворимых друг в друге, фаза и среда - жидкости взаимонесмешивающиеся. Размеры поперечника капель жидкой фазы не превышают 20 мкм;

д) комбинации перечисленных систем.

Системы с жидкой дисперсионной средой получают путем растворения, суспендирования и эмульгирования. К этой подгруппе систем относятся микстуры, капли, полоскания, примочки, водные извлечения. Особое место в этой подгруппе занимают инъекционные ЛФ (растворы, золи, суспензии, эмульсии). Для них необходима стерильность и асептические условия изготовления.

В. Системы с пластичноили упруговязкой дисперсионной средой

По агрегатному состоянию дисперсионная среда занимает среднее положение между жидкостью и твердым телом. В зависимости от дисперсности и агрегатного состояния фазы эти системы подразделяют аналогично системам с жидкой дисперсионной средой на следующие виды:

а) растворы;

б) золи;

в) суспензии;

г) эмульсии;

д) комбинированные системы.

Указанные системы можно разделить также следующим образом:

Бесформенные системы, имеющие вид сплошной общей массы (мази, пасты), которым нельзя придавать геометрическую форму;

Формированные системы, имеющие определенные правильные геометрические формы (свечи, шарики, палочки).

Г. Системы с твердой дисперсионной средой К системам данного класса относятся:

Аэрозоли - аналоги коллоидных растворов;

Туманы - аналоги эмульсий;

Пыли - аналоги взвесей.

8.5.2. Связнодисперсные системы

Эти системы состоят из мелких частиц твердых тел, соприкасающихся друг с другом и спаянных в точках соприкосновения за счет молекулярных сил, образуя в дисперсионной среде своеобразные пространственные сетки и каркасы. Частицы фазы лишены возможности смещаться и могут совершать лишь колебательные движения.

Связнодисперсные системы могут содержать дисперсионную среду или быть свободными от нее.

Связнодисперсные системы без дисперсионной среды - это твердые пористые тела, полученные путем сжатия или склеивания порошков (гранулы, прессованные таблетки).

Пропитанные связнодисперсные системы. В настоящее время эта подгруппа не объединяет лекарственные формы. Она включает основы, которые используют для изготовления мазей, суппозиториев.

В настоящей главе представлены 3 основные системы классификации лекарственных форм. Их преимущества и недостатки приве- дены в табл. 8.1.

Таблица 8 .1. Преимущества и недостатки различных систем классификации

Система классификации	Преимущества	Недостатки
1. По агрегатному состоянию	Удобна для первичного разделения лекарственных форм	Не учитываются особые требования, предъявляемые к лекарственным формам в зависимости от способа применения. Например, порошки для внутреннего применения и наружного применения
2. По пути введения	1. Позволяет определить наступление и скорость действия лекарственных форм (жидкие лекарственные формы действуют быстрее, чем твердые, поскольку твердые, прежде чем всосаться, должны раствориться в биологических жидкостях организма). 2. Имеет технологическое значение, так как в зависимости от способа введения к лекарственным формам предъявляют определенные требования, выполнение которых должно быть обеспечено технологическим процессом. Например, растворы, вводимые в стерильные полости организма, должны быть стерильны	Не дает информации об агрегатном состоянии, о технологических процессах, которые используются при изготовлении лекарственных форм. Например, микстуры и капли включены в различные классы, хотя технологический процесс изготовления идентичен
3. На основе строения дисперсных систем	1. Структурный тип лекарственной формы определяет технологическую схему. 2. Позволяет предвидеть стабильность лекарственной формы в процессе хранения как гомогенных (устойчивых), так и гетерогенных (нестабильных) систем. 3. Дает возможность визуально оценивать качество приготовленного препарата: растворы прозрачные (гомогенные системы), суспензии мутные (гетерогенные системы)	Разные лекарственные формы, резко отличающиеся друг от друга по виду, структуре и технологии, могут быть включены в одну и ту же группу. Например, твердые и жидкие дисперсные системы могут быть включены в один класс

Контрольные вопросы

1. В чем заключается необходимость классификации лекарственных форм?

2. С какой целью используют классификацию лекарственных форм по агрегатному состоянию?

3. Каково значение классификации лекарственных форм по путям введения?

4. На какие группы делятся лекарственные формы в зависимости от путей введения?

5. Перечислите положительные стороны и недостатки классификации лекарственных форм по путям введения.

6. В чем заключается сущность дисперсологической классификации и каково ее значение для технологии лекарственных форм?

7. Каковы основные принципы дисперсологической классификации?

8. В чем состоит отличие свободнодисперсных систем от связнодиспер-

сных?

9. Как подразделяются лекарственные формы - дисперсные системы в

зависимости от агрегатного состояния дисперсионной среды?

10. На какие дисперсные системы подразделяются лекарственные формы в зависимости от измельченности дисперсной фазы?

11. Каковы общие требования к лекарственным формам?

Тесты

1. Классификация лекарственных форм путем разделения на группы позволяет:

1. Предвидеть еще неизвестные или неизученные явления и предметы.

2. Правильно называть препараты.

2. Лекарственная форма - придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние, при котором достигается:

1. Необходимый лечебный эффект.

2. Необходимая геометрическая форма.

3. Общие требования, предъявляемые к лекарственным формам:

1. Соответствие лечебному назначению, биодоступность лекарственного вещества в данной лекарственной форме и соответствующая фармакокинетика.

2. Равномерность распределения лекарственных веществ в массе вспомогательных ингредиентов и отсюда точность дозирования.

3. Стабильность в течение срока годности.

4. Соответствие нормам микробной контаминации, удобство приема, возможность корригирования неприятного вкуса; компактность.

5. Соответствие специфическим требованиям, отраженным в ГФ или других нормативных документах.

6. Стабильность при хранении.

4. Виды классификации лекарственных форм:

1. По агрегатному состоянию.

2. В зависимости от способа применения или метода дозирования.

3. В зависимости от способа введения в организм.

4. Дисперсологическая классификация.

5. В зависимости от входящих в состав сильнодействующих и ядовитых веществ.

5. В зависимости от способа применения или метода дозирования лекарственные формы делятся на следующие классы:

1. Простые.

2. Сложные.

3. Дозированные.

4. Недозированные.

6. Микстуры - жидкие лекарственные формы для внутреннего применения:

1. Дозируемые каплями.

2. Дозируемые ложками.

3. Представляющие собой смесь лекарственных веществ.

7. В зависимости от способа и пути введения в организм лекарственные формы подразделяют на:

1. Энтеральные.

2. Парентеральные.

3. Внутренние.

4. Наружные.

8. Энтеральные формы - это лекарственные формы, вводимые в организм через:

1. Рот.

2. Прямую кишку.

9. Парентеральные формы - это лекарственные формы, вводимые путем:

1. Нанесения на кожу и слизистые оболочки организма.

2. Инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу.

3. Вдыхания, ингаляций.

10. Дисперсологическая классификация создана на основании следующих признаков:

1. Наличия или отсутствия связи между частицами дисперсной фазы и дисперсионной среды.

2. Агрегатного состояния дисперсионной среды.

3. Измельченности дисперсной фазы.

11. В дисперсологической классификации различают следующие основные группы:

1. Свободнодисперсные системы.

2. Связнодисперсные системы.

12. Свободнодисперсные системы - это системы, характеризуемые:

1. Наличием взаимодействий между частицами дисперсной фазы.

2. Отсутствием взаимодействия между частицами дисперсной фазы.

13. Системы без дисперсионной среды:

1. Сборы.

2. Порошки.

3. Аэрозоли.

14. Системы с жидкой дисперсионной средой:

1. Растворы.

2. Золи, или коллоидные растворы.

3. Суспензии.

4. Эмульсии.

5. Комбинации перечисленных систем.

15. Связнодисперсные системы без дисперсионной среды - это твердые пористые тела, полученные путем:

1. Перемешивания без измельчения.

2. Сжатия.

3. Склеивания порошков.

16. Пропитанные связнодисперсные системы - это:

1. Влажные лекарственные формы.

2. Основы, которые используют для изготовления мазей, суппозиториев.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

Введение

Мягкие лекарственные формы (МЛФ) - это мази, суппозитории, пилюли. Все они имеют мягкую консистенцию, однако относятся к разным дисперсным системам. Например, мази, суппозитории являются системами с упруговязгопластичной средой. Пилюли же изготавливаются из пластичной массы и подсыхают только при хранении, приобретая твердую консистенцию.

В настоящее время удельный вес МЛФ в рецептуре аптек составляет около 10 - 15 %, так как большинство готовых препаратов этой группы изготавливается фармацевтической промышленностью (в основном это пластыри, горчичники, медицинские карандаши, капсулы и капсулированные лекарства).

Мази (лат. Unguentum) -- мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны и слизистые оболочки и состоящая из основы и равномерно распределенных в ней лекарственных веществ. Мази представляют собой однородные, без крупинок, мягкие на ощупь массы. В качестве мазевых основ используют жиры растительного и животного происхождения, жироподобные вещества, продукты переработки нефти, синтетич. вещества. Мази назначают только наружно в целях местного воздействия на кожу и слизистые оболочки. Лишь иногда в виде мазей назначают лекарственные вещества, легко всасывающиеся в кровь через кожу и слизистые оболочки. В таких случаях мази используют для воздействия на патологич. процессы, протекающие во внутренних органах. В настоящее время широко применяются в дерматологии, офтальмологии, стоматологии, хирургии, протологии, урологии, гомеопатии и др. Мази лучше обеспечивают контакт с поверхностью кожи и тем самым способствуют всасыванию веществ.

Суппозитории (лат. suppositоrium «подставка») -- твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или распадающиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, применяемые для введения в полости тела. Являются сложные по составу композиции и занимают промежуточное положение между упруго-вязко-пластичными системами(мазями) и твердыми лекарственными формами(таблетками). Суппозитории способны обеспечивать как местный(локальный)- неапример, слабительное, противовоспалительное, так и общий(резорбтивный) фармакологический эффект.

Пилюли (pilulae) представляют собой дозированную лекарственную форму для внутреннего употребления в виде шариков (от лат. pila -- “мяч”) массой от 0,1 до 0,5 г, приготовленных из однородной пластичной массы. Наиболее оптимальная масса пилюль -- 0,2 г. Пилюли широко применялись еще в древности. Они описаны в египетских папирусах, в трудах Авиценны. В рецептуре современных аптек пилюли составляют от 1 до 3 % и находят применение в связи с некоторыми их положительными сторонами по сравнению с другими лекарственными формами. К ним относятся возможность сочетания различных по своему агрегатному состоянию лекарственных веществ, удобство приема, обусловленное их шарообразной формой и небольшим объемом, точность дозирования лекарственных веществ и их широкая индивидуализация. Возможна маскировка запаха, вкуса лекарственных веществ, локализация места их действия за счет покрытия пилюль оболочкой, а также компактность, удобство транспортировки.

В современных условиях к мягким лекарственным формам предъявляются следующие требования:

* Обеспечение необходимого фармакологического эффекта;

* Оптимальная дисперсность лекарственных веществ, равномерное распределение по всей массе, однородность;

* Отсутствие нежелательного взаимодействия ингредиентов;

* Стабильность при хранении;

* Отсутствие микробной контаминации;

* Отсутствие токсических и аллергических реакций при применении.

лекарственный мазь суппозиторий линимент

1. Классификация

По составу различают мази:

Простые - состоят из одного компонента(растительные или минеральные масла, вазелин, ланолин и др.)

Сложные - многокомпонентные, в состав входят лекарственные и вспомогательные вещества(основы, консерванты, ПАВ и др.)

По типу дисперсных систем мази подразделяют на:

гомогенные (сплавы, растворы)- характеризуются отсутствием поверхности раздела фаз между дисперсной фазой и дисперсионной средой;

суспензионные - гетерогенные системы, в качестве дисперсной фазы- порошкообразные вещества, равномерно распределенные в дисперсионной среде;

Эмульсионные - гетерогенная система, содержащая жидкую фазу, нерастворимую в основе и распределенную в ней по типу образования эмульсии;

Комбинированные - многофазные мази, представляющие собой сочетание различных типов дисперсных систем.

В зависимости от консистентных свойств- на:

собственно мази,

линименты,

Крем (англ. creme -- сливки) -- косметическое средство для ухода за кожей в виде эмульсии типа масло в воде или вода в масле. Особую категорию составляют лечебные кремы.От гелей кремы отличаются содержанием масел и (обычно) непрозрачностью.

Гель (лекарственная форма) -- мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, способная сохранять форму и обладающая упругостью и пластичностью. По типу дисперсных систем различают гидрофильные и гидрофобные гели.

Гели получают путем суспендирования в воде порошка полимера (являющегося по химической структуре кислотой) и добавлением очень небольшого количества (по сравнению с объёмом воды) нейтрализующего агента (щёлочь, сода, карбонаты и гидрокарбонаты аммония, аммиак, триэтаноламин и пр.). При перемешивании массы (300--500 об./мин.) смесь загустевает с образованием вязкого геля. Для гелей характерно восстановление гелевой структуры после ее разрушения, т. н. петли гистерезиса. По сравнению с мазями, гели являются крайне перспективной лекарственной формой, так как имеют pH близкий к pH кожи, быстро изготавливаются, не закупоривают поры кожи, быстро и равномерно распределяются, в гели можно ввести гидрофильные лекарственные вещества, можно изготовить суспензионные гели (например, гель с серой).

Линименты (Linimеntum,) - жидкие мази, в которых растворенные вещества равномерно распределены в жидкой мазевой основе. Перед употреблением его взбалтывают. Линименты (жидкие мази) отличаются от мазей по консистенции и представляют собой густые жидкости или студнеобразные массы, плавящиеся при температуре тела. Они предназначены только для наружного применения.

Пастами называются мази, содержащие не менее 25% порошкообразных веществ, что обусловливает их более плотную (тестообразную) консистенцию. Пасты длительнее, чем мази, удерживаются на коже и благодаря большему содержанию порошкообразных веществ обладают способностью поглощать (адсорбировать) жидкости. В связи с этим пасты назначают наружно, главным образом при тех заболеваниях кожи, которые сопровождаются выделением из нее тканевой жидкости, гноя и т. п.

Различают суппозитории:

ректальные (свечи) -- Suppositoria rectalia;

вагинальные -- Suppositoria vaginalia;

палочки -- Bacilli.

Ректальные суппозитории могут иметь форму конуса, цилиндра с заостренным концом или иную форму с максимальным диаметром 1,5 см. Масса одного суппозитория должна находиться в пределах от 1 до 4 г. Если масса не указана, то суппозиторий изготавливается массой 3 г. Масса суппозиториев у детей должна быть от 0,5 до 1,5 г. В виде ректальных суппозиториев лекарственные средства могут назначаться не только для местного воздействия (при заболеваниях прямой кишки), но и в целях лечения заболеваний других внутренних органов, т. к. всасываемость лекарственных средств через слизистую оболочку прямой кишки достаточно высока.

Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики) -- globuli, яйцевидными (овули) -- ovula или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии) -- pessaria. Масса их должна находиться в пределах от 1,5 до 6 г. Если масса не указана, то вагинальные суппозитории изготавливают массой не менее 4 г. Их назначают главным образом для лечения заболеваний женских половых органов. Вагинальные суппозитории, содержащие вещества, обладающие противозачаточным действием, используют для предупреждения беременности. В связи с теч что лекарственные средства, содержащиеся в суппозиториях, легко всасываются в кровь, следует строго соблюдать указания врача относительно дозировки данной лекарственной формы.

Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом и диаметром не более 1 см. Масса палочки должна быть от 0,5 до 1 г. Вводятся в мочеиспускательный канал, канал шейки матки, свищевые и раневые ходы, слуховой проход.

2. Примеры прописей мягких лекарственных форм

Пропись мази-сплава

Rp.: Cerae flavi

Ceresini ana 5,0

Lanolini anhydrici 10,0

Olei Persicorum 25,0

M. D, S. Мазь для рук

В рецепте прописаны плавкие взаимно растворимые ингредиенты. В выпарительную фарфоровую чашку вначале помещают церезин (температура плавления -- 68--72 °С) и расплавляют на водяной бане, затем добавляют воск желтый (температура плавления 63--65 °С) и после его расплавления -- ланолин безводный (температура плавления -- 36--42 °С). В последнюю очередь добавляют масло персиковое. Расплавленную смесь, в случае необходимости, процеживают через марлю, переносят в теплую ступку и перемешивают до охлаждения.

Пропись мази-раствора

Rp.: Unquenti Camphorati 30,0

D. S. Смазывать ноги

В рецепте прописана официнальная мазь. В ее состав входят: 3,0 г камфоры, 18,0 г вазелина, 9,0 г ланолина безводного. В выпарительной чашке на водяной бане расплавляют вазелин (температура плавления -- 37--50 °С) и ланолин безводный (температура плавления -- 36--42 °С). В теплой смеси (45--50 °С) при помешивании растворяют камфору.

Пропись суспензионной мази

Rp.: Unguenti Acidi salicylici 2 % -- 15,0

M. D. S. Смазывать пораженные участки кожи

Выписанные в рецепте лекарственные вещества не растворимы в воде и вазелине и составляют около 4,5 % от общей массы мази. В ступку помещают 0,3 г кислоты салициловой и 0,4 г стрептоцида, добавляют приблизительно 0,35 г масла вазелинового (12--15 капель) и тщательно диспергируют до получения тонкой однородной пульпы. Затем при перемешивании в 2--3 приема добавляют вазелин до получения однородной по внешнему виду мази.

Rp.: Hydrargyri amidochloridi

Bismuthi subnitratis ana 1,5

Acidi borici 1,0

Lanolini anhydrici 5,0

M. D. S. Мазь для лица

В отличие от предыдущего примера в данной прописи суспензионной мази содержание твердой фазы значительно больше -- 16,6 %. Поэтому диспергирование лекарственных веществ проводят в предварительно подогретой ступке в присутствии примерно 2,0 г вазелина, который в теплой ступке превращается в жидкость. К тонко измельченной пульпе частями добавляют вазелин, ланолин и перемешивают до образования вязкой однородной массы.

Пропись эмульсионной мази

Rp.: Analgini 0,5

Vaselini ana 25,0

M.D.S. Смазывать пораженную руку

В подставке в 7,5 мл воды растворяют 0,5 г анальгина (его растворимость 1:1,5) и 2,0 г танина (он растворяется в воде 1:3), в случае необходимости процеживают. В ступку помещают 25,0 г вазелина и смешивают его с 17,5 г ланолина безводного (70 % от массы ланолина водного). К полученной смеси в 2--3 приема добавляют раствор лекарственных веществ и тщательно эмульгируют до получения однородной массы.

Пропись комбинированной мази

Rp.: Unguenti Sulfurati 10 % 100,0

M. D. S. Наносить на пораженные участки кожи

В соответствии с фармакопеей мазь серная готовится по прописи: 100,0 г серы осажденной и 200,0 г основы. В качестве основы рекомендована консистентная эмульсия воды в вазелине. Поскольку мазь официнальная, то независимо от прописанной концентрации готовить ее следует на утвержденной основе. 10,0 г серы помещают в теплую ступку и диспергируют с частью (примерно 5,0--6,0 г) эмульсионной основы, подогретой до температуры 55--60 °С. Затем добавляют оставшуюся основу и тщательно перемешивают.

Прописи суппозиторий

Rp.: Dermatoli 0,2

Butyroli quantum satis

Misce fiat suppositorium

S. По 1 свече на ночь

При расчете количества ингредиентов объема гнезда формы, который занимают 3,0 г основы. На 12 свечей суппозиторной массы необходимо взять 3,0-12 = 36,0 г. Дерматола на 12 свечей следует взять 2,4. Так как количество лекарственного, вещества более 5 % (6,9), учитывают объем, занимаемый им при изготовлении суппозиториев, поскольку количество основы, вытесняемое дерматолом, не укладывается в нормы приказа Минздрава СССР № 382 от "02.09.61 г. Отсюда масса,бутирола 36--(0,38 * 2,4) =36 -- 0.912 = 35,1 г --(2,4-обратный заместительный коэффициент). Изготовление суппозиториев: дерматол тщательки измельчают и смешивают с расплавленной основой (сначала по правилу профессора Б. В. Дерягина берут 1,2 г), затем со всей основой, разливают в формы, предварительно смазанные спиртом мыльным. При изготовлении суппозиториев на желатинно-глицериновой основе ее следует брать больше, чем жировой, учитывая, что плотность ее выше жировой в 1,21 раза.

Rp.: Osаrsoli 0,25

Massae gelatinosae quantum satis

Misce fiat pessarium

S. По 1 пессарию 2 раза в день

Объем гнезда формы вмещает 4,0 г. Осарсола на 20 свечей следует взять 5,0 г. Обратный заместительный коэффициент осарсола -- 0,69 г/см3, отсюда количество основы: * 1,21 = (80 --3,45) X 1,21 = 92,6 г, т. е. 11,6 г (1 часть) желатина; 23,2 г (2 части) воды; 55,43 (5 частей) глицерина. Во взвешенную фарфоровую чашку помещают 11,6 г желатина, заливают 23,2 мл воды. По истечении 30--45 мин к набухшему желатину прибавляют 57,8 г глицерина и нагревают на водяной бане до растворения желатина. Убыль в массе при необходимости восполняют добавлением воды. К теплой желатинно-глицериновой основе прибавляют при перемешивании тонкоизмельченный осарсол и разливают в формы, предварительно смазанные парафином жидким. После застудневания массы пессарии вынимают из форм, упаковывают и оформляют. При оформлении обращают внимание на содержание в прописи лекарственного вещества списка А (предупредительная этикетка «Обращаться осторожно»).

Rp.: Extracti Belladonnae 0,1

Misce fiant globuti N. 10

D. S. По 1 шарику 2 раза в день

Способ выписывания вагинальных суппозиториев -- разделительный. В аптеке имеется раствор экстракта красавки густого. При калибровке пипетки установлено, что 0,1 г экстракта красавки густого соответствует 8 каплям его раствора. Растворимость фурацилина в воде 1:4200, т. е. для растворения фурацилина потребуется около 840 мл воды, значит, фурацилин следует вводить в состав основы по типу суспензии. Технология суппозиториев заключается в следующем: 0,2 г фурацилина растирают в ступке с 8 каплями раствора экстракта красавки густого и по частям добавляют 30,0 г измельченного масла какао. Ланолин безводный для пластификации можно не добавлять, масса должна получиться пластичной за счет раствора экстракта густого. Смесь тщательно уминают, затем взвешивают, массу указывают на рецепте и паспорте, переносят на стекло пилюльной машинки. При помощи дощечки, обернутой бумагой, из суппозиторной массы формируют стержень, по длине равный количеству делений резака пилюльной машинки, кратной 10. Нажимая стержень на резак пилюльной машинки, наносят отметки, по которым стержень разрезают на 10 частей. Из полученных частей выкатывают шарики. В том случае, если в рецепте прописаны свечи, из шариков выкатывают конусообразные свечи с помощью дощечки, наклоненной под углом 45 Упаковка -- вощеные капсулы.

Пропись пилюль

Rp.: Jodi 0,06 Kalii iodidi 0,6

Extracti Valerianae 3,0

Massae pilularum quantum satis

Misce ut fiant pilulae N. 40

D. S. По 1 пилюле 3 раза в день

Количество пилюльной массы не указано в рецепте, поэтому его определяют, исходя из средней массы пилюли, равной 0,2 г. Следовательно, 40 пилюль должны иметь массу (0,2-40) = 8,0 г. Количество порошка корня солодки 8,0--(3,0 + 0,6 + 0,06) = 4,34 г. Растворяют 0,6 г калия йодида в ступке в нескольких каплях воды и затем добавляют 0,06 г йода, вносят 3,0 г экстракта валерианы и по частям порошок корня солодки до образования пластичной пилюльной массы. Пилюли могут быть изготовлены с экстрактами сухими, которые берут в количестве 1 /4 от пилюльной массы. Пластичность массы достигают добавлением воды глицериновой -- 10--30 % от количества экстракта сухого. Готовую пилюльную массу взвешивают, ее количество указывают на рецепте и(или) сигнатуре с тем, чтобы при повторном изготовлении пилюли имели тот же размер. Пилюльную массу переносят на пилюльную машинку и выкатывают стержень, который должен быть по длине равен числу делений резаков пилюльной машинки; возвратно-поступательным движением ножа пилюльной машинки и осторожным надавливанием разрезают стержень. Нарезанные пилюли формируют при помощи ролика. В процессе изготовления пилюль следует максимально соблюдать требования гигиены. Для того, чтобы пилюли не склеивались, их обсыпают ликоподием, примерно 1,0 г на 30 пилюль. Если пилюли изготовлены с использованием вспомогательных веществ белого цвета -- крахмально-сахарная смесь, глина белая, бентонит, -- их обсыпают глиной белой.

3. Технология изготовления мазей

Для приготовления мазей используют разрешенные к медицинскому применению основы:

липофильные:

углеводородные (вазелин, сплавы углеводородов),

жировые (природные, гидрогенизированные жиры и их сплавы с растительными маслами и жироподобными веществами),

силиконовые и др.;

гидрофильные:

гели высокомолекулярных углеводов и белков (эфиры целлюлозы, крахмала, желатина, агара),

гели неорганических веществ (бентонита),

гели синтетических высокомолекулярных соединений (ПЭО, ПВП, полиакриламида) и др.

гидрофильно-липофильные:

безводные сплавы липофильных основ с эмульгаторами (сплав вазелина с ланолином или другими эмульгаторами),

эмульсионные основы типа вода в масле (сплав вазелина с водным ланолином, консистентная эмульсия вода/вазелин и др.),

масло в воде (в качестве эмульгаторов используют натриевые, калиевые, триэтаноламиновые соли жирных кислот, твин-80) и др.

В мази могут быть введены консерванты, ПАВ и другие вспомогательные вещества, разрешенные к медицинскому применению. Мази изготавливают на основе, указанной в частной фармакопейной статье.

Изготовление мазей.

Мази-сплавы

Мази-сплавы представляют собой сочетание двух или нескольких плавких взаиморастворимых компонентов. Плавление компонентов мази проводят в фарфоровых чашках на водяной бане или с помощью специального нагревателя. Во избежание перегрева и возможной денатурации жидких, а также легкоплавких ингредиентов или потери летучих веществ в первую очередь плавят наиболее тугоплавкие вещества, а затем остальные в порядке убывания их температуры плавления. Жидкие ингредиенты прибавляют в последнюю очередь. Полученный расплав в случае необходимости процеживают через марлю, переносят в ступку и перемешивают в ней до охлаждения. При этом мазь становится рыхлой, мягкой, легко размазывается, вследствие того, что перемешивание препятствует образованию внутренних микрокристаллических каркасов, ; также выкристаллизовыванию некоторых твердых ин- гредиентов, придающих мази грубозернистую структуру.

Мази-растворы

Мази-растворы содержат лекарственные вещества, растворенные в основе. Приготовление этих мазей начинают с плавления мазевой основы или ее компонентов, после чего в полученном расплаве растворяют лекарственные вещества. Если они летучие (ментол, камфора, тимол, фенол кристаллический), то растворение производят в полуостывшей основе.

Суспензионные мази

Суспензионными (тритурационными) называют мази, содержащие твердые лекарственные вещества, нерастворимые в воде и основе, распределяемые в ней по типу суспензий. Кроме того, в мази по типу суспензий вводят ингредиенты водорастворимые, но выписанные в больших количествах, а также резорцин и цинка сульфат (кроме глазных мазей). Предварительное растворение их в воде значительно усиливает всасываемость и может сопровождаться токсическим действием на организм (сильное раздражение, некроз кожи). Диспергирование лекарственных веществ, так же как в суспензиях, является наиболее важной стадией при изготовлении суспензионных мазей, ибо их фармакологическая активность во многом зависит от дисперсности нерастворимой фазы. Например, уменьшение размеров частиц кислоты салициловой, гидрокортизона, преднизолона с 100--125 мкм до 2--10 мкм увеличивает их высвобождение из мазей в 3--4 раза. Высокая вязкость среды в суспензионных мазях практически исключает седиментацию твердой фазы (закон Стокса). Поэтому в отличие от жидких суспензий в данном случае не требуется применения каких-либо стабилизаторов. Диспергирование твердых лекарственных веществ следует проводить в присутствии жидкостей, понижающих твердость частиц, облегчающих их измельчение за счет расклинивающего действия и изолирующих отдельные мелкие частицы друг от друга для предупреждения их флоккуляции (слипания). Содержание твердой фазы в суспензионных мазях может варьировать от долей процента до 50 % и более. В зависимости от этого при изготовлении мазей используют различные технологические приемы. Если нерастворимые в воде и основе твердые лекарственные вещества выписаны в относительно небольшом количестве(менее 5% от-общей массы мази), то их диспергирование проводят в присутствии вспомогательной жидкости, которую дополнительно вводят в состав мази примерно в половинном количестве от массы твердой фазы (правило Дерягина). В зависимости от природы мазевой основы в качестве вспомогательной жидкости используют масла персиковое, миндальное или подсолнечное (при жировой основе), масло вазелиновое (при углеводородной основе), глицерин или воду (при гидрофильных основах). Если содержание твердой фазы составляет 5--25 % (от массы мази), то лекарственные вещества тщательно измельчают в ступке с частью расплавленной основы. Введение вспомогательной жидкости в данном случае нецелесообразно, так как это повлечет за собой разжижение мази и значительное понижение концентрации лекарственного вещества, не укладывающееся в нормы допустимых отклонений. Суспензионные мази с высокой концентрацией твердой фазы -- более 25 % -- называются пастами. Они характеризуются высокой вязкостью, трудно размазываются и применяются чаще всего путем нанесения на марлю, которую прикладывают на пораженные участки кожи. Для обеспечения высокой дисперсности и однородности смешивания лекарственных веществ при изготовлении паст применяют следующий прием. Лекарственные вещества, а их в составе паст обычно несколько, помещают в теплую ступку и, руководствуясь правилом приготовления сложных порошков, растирают в мельчайший порошок. Измельчение порошков продолжают с частью расплавленной основы (примерно 1/2 от массы твердой фазы), затем добавляют остальное количество расплавленной основы, продолжают измельчение и одновременно смешивание до полного охлаждения мази. При охлаждении резко возрастает вязкость и уменьшается возможность оседания и слипания частиц твердой фазы.

4. Эмульсионные мази

Эмульсионные мази характеризуются наличием жидкой дисперсной фазы, не растворимой в основе и распределенной в ней по типу эмульсии. В качестве дисперсной фазы могут быть как сами лекарственные вещества: водорода пероксид, линетол, глицерин, жидкость Бурова, винилин, деготь и др., так и растворы лекарственных веществ. Основную группу эмульсионных мазей составляют мази типа вода/масло. В виде водных растворов в эти мази вводят протаргол, колларгол, танин вне зависимости от выписанного количества (иначе они не оказывают терапевтического эффекта), а также большинство солей алкалоидов и синтетических азотистых оснований, калия йодид, серебра нитрат и др., кроме ранее упоминавшихся резорцина и цинка сульфата. К числу этих исключений относятся антибиотики группы пенициллина, быстро разрушающиеся в присутствии воды. Растворение лекарственных веществ в воде обеспечивает их максимальное диспергирование до ионного и молекулярного состояния, что в свою очередь способствует более быстрому и сильному терапевтическому действию мази. Лекарственные вещества, легко растворимые в воде, помещают в ступку и, исходя из растворимости и количества лекарственных веществ, растворяют в минимальном количестве воды. Иногда для этого используют воду, входящую в состав 30 % ланолина водного, заменив его после соответствующего расчета ланолином безводным. При смешивании водных растворов лекарственных веществ с основой образуется эмульсионная система, которая подчиняется общим законам, управляющим поведением эмульсий. Для образования стабильной эмульсионной системы необходимо применение эмульгатора, который располагается на межфазной поверхности и понижает запас свободной поверхностной энергии частиц. Иначе, несмотря на то, что основы обладают высокой вязкостью, образуются неустойчивые эмульсионные системы. Для получения стабильных эмульсионных мазей используют эмульгаторы, характеристика которых дана ранее, а также принимают во внимание эмульгирующую способность и смешиваемость некоторых основ и их компонентов, наиболее часто применяемых в аптеках. Например: вазелин с 5% ланолина безводного легко эмульгирует не только 140 % воды, но и 110 % глицерина, 25 % этанола (70 % концентрации). Смесь вазелина и ланолина безводного поровну способна эмульгировать 230 % воды, 300 % глицерина, 13 % этанола (90 % концентрации) и т. д.

Комбинированные мази

Комбинированные мази -- это наиболее сложные многокомпонентные системы, в которых одновременно выписано несколько лекарственных веществ с различными физико-химическими свойствами. Среди них могут быть жидкие ингредиенты и твердые, одни из которых растворимы в основе, другие -- в воде, третьи не растворимы ни в основе, ни в воде. При изготовлении комбинированных мазей руководствуются теми же принципами и используют те же стадии, что и при приготовлении мазей более простых дисперсных систем.

5. Технология изготовления суппозиториев

В случае суппозиториев основа не является просто наполнителем- носителем лекарственных веществ, а выполняет активную функцию обеспечения необходимого фармакологического эффекта. Применяемые в аптечной практике основы классифицируют как:

липофильные основы- для изготовления суппозиториев применяют масло какао, сплавы его с парафином и гидрогенизированными жирами, растительные и животные гидрогенизированные жиры, твердый жир, ланолин, сплавы гидрогенизированных жиров с воском, твердым парафином и другие основы, разрешенные для медицинского применения.

гидрофильные основы- используют желатино-глицериновые гели, сплавы полиэтиленоксидов с различными молекулярными массами и другие вещества, разрешенные для медицинского применения. Желатино-глицериновую основу изготавливают из 1 части желатина медицинского, 5 частей глицерина и 2 частей воды очищенной.

дифильные основы- сплавы липофильных и гидрофильных основ с ПАВ, сложные эфиры глицерина с высшими жирными кислотами, сложные эфиры высокомолекулярных спиртов с фталевой или иными кислотами.

Изготовление суппозиториев

Существует три способа получения суппозиториев: ручное формирование (выкатывание), выливание, прессование. В аптечной практике применяют два первых способа. Для получения суппозиториев методом выкатывания используют только масло какао; выливанием -- все охарактеризованные основы, кроме масла какао; прессованием, чаще всего -- бутирол, ПЭО. Приготовление суппозиториев любым способом включает несколько стадий: подготовка основы, введение лекарственных веществ и получение суппозиторной массы, дозирование, формирование суппозиториев, упаковка, оформление.

Метод ручного выкатывания

При изготовлении суппозиториев методом выкатывания суппозиторную основу измельчают с использованием приспособления для измельчения основ. Введение лекарственных веществ в основу зависит от их свойств, прежде всего растворимости. При изготовлении суппозиториев методом выкатывания лекарственные вещества смешивают с основой после растворения с несколькими каплями воды, глицерина или парафина жидкого. Например, растворимые в воде и выписанные в небольшом количестве вещества -- соли алкалоидов, новокаин, резорцин, протаргол, колларгол, серебра нитрат и др. растворяют в воде или глицерине. Если лекарственные вещества растворимы в воде и для их растворения необходим значительный объем воды, то их вводят при тщательном измельчении, как и нерастворимые вещества, например, стрептоцид, фурацилин, осарсол, ксероформ и др. В качестве пластифицирующего вещества при изготовлении суппозиториев методом выкатывания применяют ланолин безводный. Густые и жидкие вещества (нефть нафталанская, ихтиол) смешивают непосредственно с суппозиторной массой. В этом случае нет необходимости добавления ланолина безводного. При выкатывании суппозиториев, если к маслу какао добавляют ментол, камфору, хлоралгидрат и другие вещества, образующие эвтектические смеси, то для уплотнения суппозиторной массы применяют воск или парафин. Их количества подбирают в процессе изготовления суппозиториев, добавляя небольшими частями.

6. Метод выливания в основы

При методе выливания жировую основу расплавляют, желатин-но-глицериновую готовят аналогично гидрофильным основам для мазей. При использовании метода выливания лекарственные вещества, входящие в состав желатинно-глицериновых суппозиториев, растворяют в воде или глицерине или тщательно смешивают с расплавленной основой. Жирорастворимые вещества растворяют в гидрофобной основе перед выливанием суппозиториев в формы. Термолабильные вещества добавляют к полуостывшей основе перед ее выливанием в формы. Способ выливания суппозиториев более удобен, гигиеничен, позволяет получить свечи одинаковой формы, однако требует применения специальных форм. Для выливания суппозиториев. Технология сводится к расплавлению основы, введению в нее лекарственных веществ, розливу изготовленной массы по гнездам формы, упаковке, оформлению. Перед выливанием суппозиториев в формы гнезда формы смазывают, чтобы суппозитории не прилипали. Если основа гидрофильная -- смазка гидрофобная (парафин жидкий), если основа гидрофобная- смазка гидрофильная(спирт мыльный).

Технология изготовления пилюль

Пилюли- сложная лекарственная форма, они состоят из лекарственных веществ и вспомогательных веществ, способствующих их формированию. Вспомогательные вещества делят на 2 группы:

жидкие вспомогательные вещества:

глицерин;

сиропы(сироп сахарный);

экстракты густые(корня солодки, валерианы, полыни)

твердые вспомогательные вещества:

крахмально-сахарная смесь (1часть крахмала, 3 части сахара молочного или свекловичного, 3 части глюкозы);

растительные порошки корня солодки, алтея;

мука пшеничная;

неорганические вещества (глина белая, бетонит).

7. Изготовление пилюль

В рецепте обычно указывают количество лекарственных веществ на всю массу пилюль и их числе, которое следует изготовить, т. е. используют разделительный способ выписывания. Изготовление пилюль состоит из следующих стадий технологического процесса: смешивание лекарственных веществ, получение пилюльной массы, формирование пилюль или покрытие их оболочками, упаковка и оформление. Введение лекарственных веществ в состав пилюль проводят с учетом их свойств. Нерастворимые ингредиенты тщательно измельчают и смешивают по общим правилам технологии сложных порошков до получения порошковой массы, при необходимости используют тритурации. Если в состав пилюль входят лекарственные вещества в небольшом количестве и они растворимы в этаноле или воде, то их предварительно растворяют. Вспомогательные вещества прибавляют последовательно небольшими частями при постоянном перемешивании. Необходимо стремиться, чтобы количество наполнителей, вводимых в пилюли, было минимальным, не увеличивало массу пилюль и не снижало концентрацию лёкарственных веществ. Готовая пилюльная масса должна представлять собой хорошо уминающуюся тестообразную смесь, легко отстающую от стенок ступки, собирающуюся полностью на головке пестика. Она не должна рассыпаться и затвердевать. Наиболее распространенными пластифицирующими веществами являются экстракты растительные густые. При отсутствии указаний в рецепте используют экстракт корня солодки -- 1/з от количества пилюльной массы (другие густые экстракты рассчитывают так же, кроме экстракта корня валерианы, который берут в количестве, выписанном в рецепте, так как он является действующим веществом).

Размещено на Allbest.ru

Подобные документы

Рассмотрение структуры и способов применения мягких лекарственные форм. Понятие, характеристика и классификация мази, пасты, линиментов, суппозиториев, пластыря. Основные свойства газообразных лекарственных форм. Описание современный аэрозоля и спрея.

презентация , добавлен 01.03.2015


Определение мази как лекарственной формы: требования, способы прописывания. Классификация, основные стадии изготовления мазей. Особенности введения лекарственных веществ в мазевые основы; средства малой механизации. Оценка качества, упаковка, оформление.

контрольная работа , добавлен 17.02.2011


Определение лекарственной формы. Назначение, преимущества и недостатки суппозиториев. Фармакопейные требования к препаратам. Основные способы их получения. Классификация суппозиторных основ. Технология изготовления суппозиториев методом выливания.

реферат , добавлен 16.06.2014


Фармакопейные требования к суппозиториям, их достоинства и недостатки. Методы производства: выкатывание, прессование и выливание расплавленной массы в формы. Медицинские мази, их состав и виды. Дифильные и липофильные мазевые основы. Стандартизация мазей.

курсовая работа , добавлен 06.11.2013


Сущность и свойства суспензий как жидкой лекарственной формы, оценка их качества. Дисперсионный и конденсационный методы изготовления суспензий в аптеке, способы их стабилизации. Особенности изготовления суспензионных мазей, линиментов и суппозиториев.

курсовая работа , добавлен 06.12.2013


Общая характеристика и классификация жидких лекарственных форм; дисперсионные среды. Способы обозначения концентрации раствора в прописи. Особенности изготовления растворов в вязких и летучих растворителях. Технология изготовления микстур, суспензии.

курсовая работа , добавлен 16.12.2013


Современные проблемы создания мягких лекарственных форм. Лекарственные свойства мумие. Состав мазей мумие на основе бентонитовых глин и биофармацевтические исследования полученных мазей. Рациональная технологическая схема производства мази "Бенто М".

дипломная работа , добавлен 19.11.2009


Использование для производства суппозиториев липофильных, гидрофильных основ и их смесей. Технологическая схема промышленного производства суппозиториев. Классическая липофильная основа. Гомогенизация суппозиторной смеси. Основные стадии метода литья.

презентация , добавлен 09.06.2016


Характеристика, области применения, основные требования и классификация мазей, особенности технологии их изготовления и пути совершенствования контроля качества. Систематизация и анализ экстемпоральной рецептуры и внутриаптечной заготовки для мазей.

курсовая работа , добавлен 23.09.2012


Однородность массы для единицы дозированного лекарственного средства. Устойчивость суппозиториев к разрушению. Прочность таблеток без оболочки на истирание. Определение времени деформации липофильных суппозиториев. Распадаемость таблеток и капсул.